Pharmacological Group
Latin name
Mebeverinum ( Mebeverini).
Chemical name
3,4-Диметоксибензойной кислоты 4-[этил-[2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]бутиловый эфир.
Used in the treatment
CAS Code
2753-45-9.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Миотропное, спазмолитическое.
Миотропное, спазмолитическое.
Pharmacodynamics
Блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны миоцита и нарушает вход ионов Na+ в клетку, блокирует вход ионов сa2+ через медленные каналы, замедляет процессы деполяризации мембраны и препятствует сокращению мышечных волокон.
Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.
После приема внутрь не обнаруживается в плазме, подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов - вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в тч частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично - в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.
Данные доклинических испытаний на животных.
Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что ЛД50 при введении мебеверина внутрь составляла 902-1980 мг/кг, при в/в введении - 1% от ЛД50 при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.
Тератогенного действия не выявлено.
Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.
После приема внутрь не обнаруживается в плазме, подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов - вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в тч частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично - в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.
Данные доклинических испытаний на животных.
Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что ЛД50 при введении мебеверина внутрь составляла 902-1980 мг/кг, при в/в введении - 1% от ЛД50 при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.
Тератогенного действия не выявлено.
Indications for use
У взрослых: спазм органов ЖКТ (в тч обусловленный органическим заболеванием). Кишечная колика. Желчная колика. Синдром раздраженного кишечника (симптоматическое лечение боли и спазмов. А также кишечных расстройств и дискомфорта).
У детей старше 12 лет: функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.
У детей старше 12 лет: функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При применении в терапевтических дозах мебеверин не проникает в грудное молоко.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая, за 20 мин до еды, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг 2 раза в сутки.
Side effects
Головокружение (в отдельных случаях), диарея или запор; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема).
Overdose
Симптомы. Возбуждение ЦНС.
Лечение. Удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Лечение. Удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Application precautions
В связи с возможностью развития головокружения во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств, управлении машинами и механизмами.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Included in the composition
- 3.4-3.6€ Meberin ML (Micro Labs)
- 2.6-4.8€ Мебеверин-СЗ (Препараты Северная звезда НАО)
- 1.5-6€ Niaspam (2 firms)
- 3-4.8€ Мебеспалин ретард (2 firms)
- 3.5-4.8€ Mebebeverine-VERTEX
- 1.5-6.8€ Sparex
- 4.3€ Djutan
- 3.4-5.7€ Мебеверин (Micro Labs)
- 3-6.2€ Mebebeverine (3 firms)
- 3.8-5.7€ Мебеверин велфарм (Велфарм-М ООО)
- 2.9-9.8€ Дюспаталин Дуо (2 firms)
- 2.1-13€ Duspatalin (6 firms)
- — Mebebeverine hydrochloride (6 firms)
- Mebeverine+Simethicone
- — Talinda retard
- — Веремед (4 firms)
- — Мебеверин гранулы
- — Мебеверин солофарм (Гротекс ООО)
- — Мебеверина гидрохлорид-ЛЕКСВМ (RA Chem Pharma Limited)
- — Мебетан (ФАРМА КАПИТАЛ ООО)