Pharmacological Group
Latin name
Mebeverinum ( Mebeverini).
Chemical name
3,4-Диметоксибензойной кислоты 4-[этил-[2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]бутиловый эфир.
Used in the treatment
CAS Code
2753-45-9.
Pharmacological action
Миотропное, спазмолитическое.
Pharmacodynamics
Блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны миоцита и нарушает вход ионов Na+ в клетку, блокирует вход ионов сa2+ через медленные каналы, замедляет процессы деполяризации мембраны и препятствует сокращению мышечных волокон.
Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.
После приема внутрь не обнаруживается в плазме, подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов - вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в тч частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично - в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.
Данные доклинических испытаний на животных.
Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что 50ЛД50 при введении мебеверина внутрь составляла 902-1980 мг/кг, при в/в введении - 1% от 50ЛД50 при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.
Тератогенного действия не выявлено.
Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.
После приема внутрь не обнаруживается в плазме, подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов - вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в тч частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично - в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.
Данные доклинических испытаний на животных.
Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что 50ЛД50 при введении мебеверина внутрь составляла 902-1980 мг/кг, при в/в введении - 1% от 50ЛД50 при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.
Тератогенного действия не выявлено.
Indications for use
У взрослых: спазм органов ЖКТ (в тч обусловленный органическим заболеванием). кишечная колика. желчная колика. синдром раздраженного кишечника (симптоматическое лечение боли и спазмов. а также кишечных расстройств и дискомфорта).
У детей старше 12 лет: функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.
У детей старше 12 лет: функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При применении в терапевтических дозах мебеверин не проникает в грудное молоко.
Side effects
Головокружение (в отдельных случаях), диарея или запор; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема).
Overdose
Симптомы. Возбуждение ЦНС.
Лечение. Удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Лечение. Удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая, за 20 мин до еды, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг 2 раза в сутки.
Application precautions
В связи с возможностью развития головокружения во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств, управлении машинами и механизмами.
Included in the composition
- 2.8-2.9€ Мебеверин-СЗ (Северная звезда НАО )
- 3€ Мебеверин (Micro Labs )
- 3€ Meberin ML (Micro Labs )
- 2.4-3.8€ Niaspam (2 firms)
- 4€ Mebebeverine (Abbott Biologicals B.V. )
- 4-4.2€ Mebebeverine-VERTEX
- 1.8-6.4€ Duspatalin (5 firms)
- 4.3€ Djutan
- 4.6€ Мебеспалин ретард (Озон ООО )
- 2.3-7.4€ Sparex
- — Mebebeverine hydrochloride (6 firms)
- — Talinda retard
- — Веремед (4 firms)
- — Дюспаталин Дуо (Abbott Products Operations AG )
- — Мебеверина гидрохлорид-ЛЕКСВМ (RA Chem Pharma Limited )
- — Мебетан (ФАРМА КАПИТАЛ ООО )