Nedocromil sodium

Stabilizers of mast cell membranes

 Nedocromilum natrium ( Nedocromili natrii).

 9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано[3,2-g]хинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль.

• J98.8.0* Bronchospasm
• J45 Asthma
• J44 Other chronic obstructive pulmonary disease
• J45.1 Nonallergic asthma

 69049-74-7.

 Фармакологическое действие -.
 Противоастматическое.

 Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.

 Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в тч гистамина, цитокинов, лейкотриена С₄, ПГД₂, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза ). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А ). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6-12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2-4 нед после начала лечения.
 В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).
 Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5-4 мг она составляет 7-9%, при многократных ингаляциях - 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5-6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля - 2-8%. Средняя с_max у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой с_max - 2,8 нг/мл регистрируется через 5-90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5-50 мкг/мл). Т₁/2 - 1,5-3,3 Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.

 Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза. В тч бронхиальная астма физических усилий. Бронхоспастические реакции. Индуцируемые холодным воздухом. Ингаляционными аллергенами. Атмосферными загрязнениями. Хронический обструктивный бронхит.

 Беременность (I триместр) и кормление грудью.

 Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза - 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 6-8 раз в сутки, для поддерживающей терапии - по 2 ингаляции 2 раза в сутки; дополнительный прием возможен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физических усилий.

 Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.

 Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• 23.5€ Tilade Mint
• — Tilade