Pharmacological Group
Latin name
Miglitolum ( Miglitoli).
Chemical name
(2R,3R,4R,5S)-1-(2-Гидроксиэтил)-2-(гидроксиметил)пиперидин-3,4,5-триол.
Used in the treatment
CAS Code
72432-03-2.
Pharmacological action
Гипогликемическое.
Pharmacodynamics
Конкурентно ингибирует альфа-глюкозидазы (сахараза, гликоамилаза, мальтаза, декстраза, панкреатическая амилаза), локализованные на щеточной кайме эпителия тонкой кишки и участвующие в конечной стадии переваривания углеводов. Замедляет расщепление ди-, олиго- и полисахаридов до глюкозы и угнетает ее абсорбцию. Понижает постпрандиальный уровень глюкозы, положительно воздействует на липидный обмен. Наиболее эффективен при нормальном уровне глюкозы натощак и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.
Практически полностью всасывается при приеме низких доз (12,5-25 мг). Повышение дозы с 25 до 200 мг сопровождается нелинейными изменениями профиля абсорбции: при дозе 50 мг абсорбция составляет 90%, 100 мг - 60%. Связывание с белками плазмы - менее 4%, Т1/2 - 2-3 Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде (почечный сl - 99-114 мл/мин). В незначительном количестве (< 1%) экскретируется с желчью.
Практически полностью всасывается при приеме низких доз (12,5-25 мг). Повышение дозы с 25 до 200 мг сопровождается нелинейными изменениями профиля абсорбции: при дозе 50 мг абсорбция составляет 90%, 100 мг - 60%. Связывание с белками плазмы - менее 4%, Т1/2 - 2-3 Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде (почечный сl - 99-114 мл/мин). В незначительном количестве (< 1%) экскретируется с желчью.
Indications for use
Сахарный диабет типа 2, монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки.
Contraindications
Гиперчувствительность. синдром мальабсорбции при хронических заболеваниях кишечника. синдром Ремхельда. грыжи больших размеров. неспецифический язвенный колит. кишечные стриктуры. клиренс креатинина ниже 25 мл/мин. беременность. кормление грудью. возраст до 18 лет.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия (при сочетании с противодиабетическими средствами).
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, диарея).
Прочие. Повышение активности трансаминаз, аллергические реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, диарея).
Прочие. Повышение активности трансаминаз, аллергические реакции.
Interaction
Усиливает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, в тч производных сульфонилмочевины, слабительных средств. Антациды, холестирамин, кишечные адсорбенты, пищеварительные ферменты уменьшают эффективность. Понижает биодоступность метформина, всасывание пропранолола и ранитидина.
Overdose
Симптомы. Метеоризм, чувство переполнения в желудке, вздутие и боль в животе, жидкий стул.
Лечение. Временное (на 4-6 ч) исключение употребления пищи и напитков, содержащих углеводы; симптоматическая терапия.
Лечение. Временное (на 4-6 ч) исключение употребления пищи и напитков, содержащих углеводы; симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, непосредственно перед приемом пищи или во время еды. Начальная доза - 50 мг однократно перед сном; в случае хорошей переносимости дозу можно увеличить до 300-600 мг в сутки в 3 приема.
Special instructions
При развитии гипогликемии следует назначить глюкозу. В случае стойкой диареи необходимо контролировать состояние пациента и, при необходимости, уменьшить дозу или отменить препарат.