Zuclopenthixol

Neuroleptics || Thioxanthene derivatives

 Zuclopenthixolum ( Zuclopenthixoli).

 4-[3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)пропил]-1-пиперазинэтанол.

• R54 Senility
• R45.1 Restlessness and agitation
• R44.3 Hallucinations, unspecified
• R41.8.0* Intellectual and mnestic disorders
• R41.0 Disorientation, unspecified
• F91 Conduct disorders
• F79 Unspecified mental retardation
• F32.9 Depressive episode, unspecified
• F30 Manic episode
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F20.0 Paranoid schizophrenia
• F20 Schizophrenia
• F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
• F03 Unspecified dementia
• F70-F79 Mental retardation

 982-24-1.

 Антипсихотическое, нейролептическое, седативное.

 Нейролептик, производное тиоксантена.

 Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
 Биодоступность после приема внутрь составляет около 45%. Лекарственные формы для в/м введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. maxC_max достигается при приеме внутрь через 4 в/м введении - через 36 в/м введении депо-формы - через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5-7 день, при введении депо-формы - примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы - 98-99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших - в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с фекалиями и в меньшей степени (10%) - с мочой (0,1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Т₁/2 при приеме внутрь составляет примерно 20 для раствора для инъекций - примерно 32 для депо-формы - 19 дней. Системный клиренс - 0,86 (± 0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).
 Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 ч и продолжается 2-3 дня, седативное действие проявляется через 2 ч после введения, достигает максимума в течение 8 ч и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

 Таблетки. Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства. с галлюцинациями. параноидным бредом и нарушениями мышления. состояния ажитации. повышенного беспокойства. враждебность. агрессивность. маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза. умственная отсталость. сочетающаяся с психомоторным возбуждением. ажитацией и другими расстройствами поведения. сенильное слабоумие с параноидными идеями. дезориентацией. нарушениями поведения. спутанностью сознания.
 Раствор для инъекций. Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
 Депо-форма. Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства. с галлюцинациями. параноидным бредом и нарушениями мышления. состояния ажитации. повышенного беспокойства. враждебность. агрессивность.

 Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в тч аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в тч болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.

 Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина Метоклопрамид, бромоприд, ализаприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

 Симптомы. Повышенная сонливость. нарушения сознания вплоть до комы. судорожный синдром. выраженные экстрапирамидные нарушения. артериальная гипотензия. шок. гипо- или гипертермия.
 Лечение. Промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
 Не следует применять эпинефрин, это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.

 Внутрь, в/м. Режим дозирования подбирают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 2-20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг/сут и более); при в/м введении (раствор для инъекций) - 50-150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2-3 дня (не менее чем через сутки). Депо-форма - 200-400 мг каждые 2-4 нед. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами или депо-формой.

 Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 Возможен ложноположительный результат теста на беременность.

• 0.5-2.6€ Clopixol (H. Lundbeck A/S )
• 2-19.1€ Clopixol Depot (H. Lundbeck A/S )
• 12.8-13.8€ Clopixol-Acuphase (H. Lundbeck A/S )