Alfuzosin

Drugs that affect the metabolism in the prostate gland and urodynamic correctors || Alpha blockers

 Alfuzosinum ( Alfuzosini).

 N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).

• N40 Hyperplasia of prostate

 81403-80-7.

 Фармакологическое действие -.
 Антидизурическое.

 Алфузозина гидрохлорид - белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.

 Нормализует нарушенное мочеиспускание, в тч при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.
 После приема внутрь дозы 5 мг с_mах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность - 45-53%. Связывание с белками плазмы - 90%. Т₁/2 - 8 Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, с_max и биодоступность увеличиваются, V_d понижается, Т₁/2 остается неизменным. При почечной недостаточности V_d и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина - 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

 Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

 ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

 Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию - 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).

 Несовместим с другими альфа₁-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в тч БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).

 Симптомы. Снижение АД.
 Лечение. Введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.

 У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа₁-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.
 Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа₁-адреноблокаторов - необходим более тщательный контроль АД, в тч при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
 У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
 Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

• 2.2-3.2€ Afluprost MP (2 firms)
• 2.8-3€ Dalfaz SR (Sanofi-Winthrop Industrie)
• 5-5.7€ Dalfaz retard (Sanofi-Winthrop Industrie)
• — Alfuzosin
• — Alphuzosin (Фармстандарт-Лексредства)
• — Alphuzosin hydrochloride (2 firms)
• — Dalfaz
• Show all