Pharmacological Group
Latin name
Mafenidum ( Mafenidi).
Chemical name
4-(Аминометил)бензолсульфонамид (в виде ацетата, гидрохлорида или пропионата).
Used in the treatment
CAS Code
138-39-6.
Pharmacological action
Антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое, противогрибковое.
Characteristics of the substance
Метилированный сульфаниламид, для местного применения. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в хлороформе.
Pharmacodynamics
Эффективен in vitro >in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Citrobacter, Enterobacter, энтерококки, Escherichia coli, Klebsiella, Mima-Herelia, Proteus morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serralia, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и бета-гемолитический стрептококк), патогенных анаэробов, в тч возбудителя газовой гангрены (Clostridium perfringens), а также в отношении сandida albicans. МПК, в зависимости от вида микроорганизма, составляет 30-5000 мкг/мл. Активность в присутствии ПАБК и в кислой среде не снижается. В концентрации 5-10% эффективен при местном лечении гнойной инфекции.
При нанесении на раневую поверхность всасывается через участки с нарушенным кровообращением, в тч сквозь струп, в ткани и в системный кровоток в течение 3 Сmax после местного нанесения у больных с ожогами II и III степени 35-70% поверхности тела достигается через 24 Быстро метаболизируется до р-карбоксибензолсульфаниламида, не обладающего антибактериальной активностью. Мафенид и его метаболит подавляют активность карбоангидразы, что может приводить к метаболическому ацидозу. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показана эффективность при лечении ран с грубым струпом, в тч при электрическом ожоге (у некоторых пациентов отмечено замедленное отторжение струпа). Имеются данные о возможности предотвращения ожогового сепсиса.
Исследования канцерогенности, мутагенности, влияния на фертильность, течение беременности и на плод не проводились. Однако всосавшиеся сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из участков связывания с белком в плазме крови плода и вызывать развитие ядерной желтухи у новорожденного. Неизвестно, проникает ли мафенид в грудное молоко, но следует учитывать, что сульфаниламиды системного действия, проникая в грудное молоко, способны вызывать ядерную желтуху и гемолитическую анемию с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы у грудных детей.
При нанесении на раневую поверхность всасывается через участки с нарушенным кровообращением, в тч сквозь струп, в ткани и в системный кровоток в течение 3 Сmax после местного нанесения у больных с ожогами II и III степени 35-70% поверхности тела достигается через 24 Быстро метаболизируется до р-карбоксибензолсульфаниламида, не обладающего антибактериальной активностью. Мафенид и его метаболит подавляют активность карбоангидразы, что может приводить к метаболическому ацидозу. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показана эффективность при лечении ран с грубым струпом, в тч при электрическом ожоге (у некоторых пациентов отмечено замедленное отторжение струпа). Имеются данные о возможности предотвращения ожогового сепсиса.
Исследования канцерогенности, мутагенности, влияния на фертильность, течение беременности и на плод не проводились. Однако всосавшиеся сульфаниламиды могут вытеснять билирубин из участков связывания с белком в плазме крови плода и вызывать развитие ядерной желтухи у новорожденного. Неизвестно, проникает ли мафенид в грудное молоко, но следует учитывать, что сульфаниламиды системного действия, проникая в грудное молоко, способны вызывать ядерную желтуху и гемолитическую анемию с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы у грудных детей.
Indications for use
Инфицированные ожоги II и III степени, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.
Contraindications
Гиперчувствительность, токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, период родов.
Restrictions on use
Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолитической анемии и ДВС-синдрома), патологические изменения крови, нарушение функции легких и почек (риск метаболического ацидоза), беременность, кормление грудью, недоношенные дети, возраст до 2 мес (риск развития ядерной желтухи).
Use during pregnancy and lactation
Применение при беременности не рекомендуется, если площадь ожога не превышает 20% поверхности тела.
Категория действия на плод по FDA. с.
Противопоказано во время родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
Противопоказано во время родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Местное раздражающее действие. жжение и боль в ране (длительностью от 20-30 мин до 1-3 ч). метаболический ацидоз (особенно при нарушении функции легких и почек). диапедезные кровоизлияния. аллергические реакции. при обширной площади поражения и. как следствие. значительном всасывании - синдром Стивенса-Джонсона. синдром Лайелла. патологические изменения крови. в тч гемолитическая анемия. кристаллурия.
Method of drug use and dosage
Местно. Наносят непосредственно на раневую поверхность слоем 1,5 оставляя ее открытой или накладывая повязку, накладывают салфетки со слоем мази 2-3 мм на предварительно очищенную от гнойно-некротических масс рану, вводят пропитанные мазью тампоны в полости. Обычно расходуют 30-70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят 1 раз в сутки или 2-3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения 1-5 нед (до тех пор, пока пораженный участок не заживет или не будет готов к трансплантации). При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.
Application precautions
Если повязка с мазью присохла к раневой поверхности, перед снятием рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия, сопровождающейся кровоточивостью раневой поверхности. Во время лечения необходим мониторинг КЩС у больных с обширными ожогами, нарушением функции легких и почек. Возможно проявление перекрестной гиперчувствительности с фуросемидом, тиазидными диуретиками, сульфонилмочевиной и ингибиторами карбоангидразы. При сильной боли в ране рекомендуется назначить анальгетики.
Special instructions
Если в результате движений пациента, после принятия ванны или душа мафенид удален с пораженных участков, следует нанести его повторно.