Ganciclovir

Antiviral (with the exception of HIV) drugs

 Gancyclovirum ( Gancycloviri).

 2-Амино-1,9-дигидро-9-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]метил]-6Н- пурин-6-он (и в виде натриевой соли).

• B25 Cytomegaloviral disease

 82410-32-0.

 Противовирусное.

 Кристаллический порошок белого или не совсем белого цвета, относится к полярным гидрофильным соединениям, растворимость в воде 4,3 мг/мл при 25 °C; pH водного раствора 11.

 Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.
 После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1-2%. Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения - 0,74 л/кг, с_max - 8,27-9,0 мкг/мл. Т₁/2 - около 3 Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нарушением функции почек Т₁/2 удлиняется, что повышает риск токсического эффекта.
 Активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), вирусов простого герпеса HSV1 и HSV2, герпесвируса типа 6, вируса Эпштейна - Барр, вируса гепатита в. Эффект развивается к 7-10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более, или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ-ретините в 80-90% случаев приводит к улучшению или стабилизации (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70-85%, при лечении ЦМВ-пневмонии у ВИЧ-инфицированных - 60-65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца - 65-75%.

 Цитомегаловирусный ретинит. генерализованная ЦМВ-инфекция у больных СПИДом. поражение нервной системы при СПИДе. ЦМВ-пневмония. колит. эзофагит. клинически выраженная ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией. тяжелая органная патология у детей. связанная с врожденным инфицированием ЦМВ. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов. на фоне противоопухолевой химиотерапии. у больных СПИДом (при обнаружении в крови ДНК вируса в концентрации 10²-10³ в 10⁵ лейкоцитов или 2500-50000 копий в 1 мл плазмы. его ранних антигенов и самого вируса).

 Усиливает (взаимно) эффективность гипериммунного гамма-глобулина и токсичность пентамидина, флуцитозина, винкристина, винбластина, адриамицина, амфотерицина в, триметоприма. Увеличивает риск появления нейтропении на фоне зидовудина, генерализованных судорог - на фоне комбинации имипенем + циластатин.

 Симптомы. Обратимая нейтропения.
 Лечение. Гемодиализ, колониестимулирующие факторы.

 Внутрь (вместе с приемом пищи), в/в. При активной ЦМВ-инфекции начинают с в/в введения препарата из расчета 5 мг/кг, растворенного в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы, в течение часа 2 раза в сутки, продолжительность индукционного курса составляет 14-21 день. В дальнейшем назначают поддерживающий курс - 6 мг/кг 5 раз в неделю или 5 мг/кг ежедневно. Продолжительность лечения определяют индивидуально. При ЦМВ-ретините рекомендуется поддерживающая доза 3 г/сут (по 1 г 3 раза в сутки или по 500 мг 6 раз в сутки). Для профилактики ЦМВ-инфекции - по 1 г 3 раза в сутки.

 Необходимо избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. С осторожностью следует применять у больных с признаками миелосупрессии, в тч на фоне предшествовавшей цитостатической или лучевой терапии. В период лечения пациенты должны получать избыточное количество жидкости для улучшения выведения препарата. При повышении уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови для предотвращения передозировки снижают дозу препарата и увеличивают интервал между введением, ориентируясь на клиренс креатинина. Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, возможно повышение токсичности.
 Мужчины и женщины с сохраненной детородной функцией в период лечения (а мужчины и в течение 3 мес после его окончания) должны использовать эффективные методы контрацепции.

• 7.8€ Cymevene (4 firms)
• 12.6€ Ganciclovir (Белмедпрепараты РУП )