Pharmacological Group
Latin name
Aether diaethylicus ( Aetheris diaethylici).
Chemical name
1,1-Окси-бис-этан.
Used in the treatment of
CAS Code
60-29-7.
Pharmacological action
Наркозное.
Characteristics of the substance
Бесцветная, прозрачная, очень подвижная, летучая жидкость со своеобразным запахом и жгучим вкусом. Эфир для наркоза содержит 96-98% диэтилового эфира. Плотность эфира для наркоза 0,713-0,714, эфира медицинского 0,714 - 0,717, температура кипения 34-35 °C и 34-36 °C соответственно. При испарении 1 мл эфира для наркоза образуется 230 мл пара; плотность паров эфира для наркоза 2,6, относительная молекулярная масса - 74. Разлагается под действием света, тепла, воздуха и влаги с образованием токсичных альдегидов, пероксидов и кетонов, раздражающих дыхательные пути. Растворимость в воде 1:12. Смешивается со спиртом, бензолом, эфирными и жирными маслами во всех соотношениях. Легко воспламеняется, в тч пары; в определенном соотношении с кислородом, воздухом и динитрогена оксидом пары эфира для наркоза взрывоопасны.
Pharmacodynamics
Неспецифически взаимодействует с мембранами нейронов, преимущественно - с двуслойными липидными мембранами аксонов головного, продолговатого и спинного мозга, обратимо изменяет их ультраструктуру и функции. Угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения (в основном афферентной импульсации), функционально дезинтегрирует корково-подкорковые взаимодействия при сохранении активности бульбарных центров. Вызывает отчетливо выраженные «классические» стадии наркоза - анальгезию, возбуждение, хирургический наркоз с 3 уровнями (поверхностный, средний, глубокий) и характерными признаками: отсутствие сознания и всех видов чувствительности, угнетение рефлекторных реакций и расслабление скелетной мускулатуры.
В случае премедикации и на фоне других ингаляционных или неингаляционных общих анестетиков классическая картина наркоза существенно изменяется. На стадии анальгезии понижает функциональную активность нейронов коры, вызывает амнестический эффект. В стадии возбуждения угнетает кору головного мозга, выключает субординационные механизмы, контролирующие состояние подкорковых структур (в основном среднего мозга). Повышение активности подкорковых образований проявляется психомоторным возбуждением, вариабельностью дыхания, АД, пульса ). Эта стадия более выражена у взрослых, чем у детей, менее (или отсутствует) - на фоне премедикации и базисного наркоза. Раздражает слизистые оболочки, в тч полости рта, усиливает секрецию слюнных желез (гиперсаливация). Через рецепторные зоны тройничного, гортанного и блуждающего нервов повышает бронхиальную секрецию; вызывает кашель, ларингоспазм, спазм бронхов (сменяющийся при глубоком наркозе их расширением), расстройства дыхания (рефлекторная стимуляция или угнетение, вплоть до апноэ) и деятельности сердца (тахикардия или брадикардия, остановка сердца), гипертензию. При попадании слюны или слизи, насыщенных эфиром, в желудок раздражает его слизистую оболочку, рефлекторно стимулирует рвотный центр, вызывает тошноту и рвоту (вначале наркоза и при пробуждении).
В стадии хирургического наркоза значительно угнетает межнейронную передачу в головном и спинном мозге. Повышает активность отделов гипоталамуса, регулирующих функции системы гипофиз - кора надпочечников и симпатической нервной системы, повышает секрецию глюкокортикоидов и катехоламинов. Увеличивает выброс адреналина из мозгового слоя надпочечников, вызывает гипергликемию, спазм сосудов внутренних органов, повышает АД, силу сердечных сокращений и ЧСС (не сенсибилизирует миокард к катехоламинам). Активация симпатической нервной системы нивелирует угнетающее действие на тонус сосудов, АД и функции сердца. Повышает кровоточивость капилляров, угнетает перистальтику кишечника (в начале наркоза). Расслабляет скелетные мышцы, нарушает центральную регуляцию мышечного тонуса и блокирует распространение локального потенциала на постсинаптической мембране скелетной мышцы.
В высоких концентрациях непосредственно угнетает дыхательный и сосудодвигательный центр (нарушение легочной вентиляции, гипотензия), оказывает прямое кардиодепрессивное действие. Вызывает охлаждение легочной ткани, что в сочетании со скоплением слизи в бронхах (из-за раздражающего эффекта) способствует развитию пневмонии, чаще у детей младшего возраста. Нарушает обмен веществ (потеря запасов гликогена, жировая инфильтрация), и функции печени, в тч дезинтоксикационную. Индуцирует микросомальные ферменты системы цитохрома Р450. Угнетает функцию почек и уменьшает диурез, вследствие высвобождения антидиуретического гормона и сужения почечных сосудов. Характеризуется небольшой широтой наркозного действия (терапевтический индекс не превышает 1,5), относительно низкой органной токсичностью (сердце, печень, почки).
Эфирный наркоз отличается хорошей контролируемостью и управляемостью. При масочном способе эффект развивается медленно, стадия хирургического наркоза наступает через 15-20 мин (у детей младшего возраста быстрее). Пробуждение постепенное - (20-40 мин). И в последующий период длительно сохраняется угнетение ЦНС, сонливость и анальгезия (функции мозга полностью восстанавливаются через несколько часов). На фоне барбитуратов и миорелаксантов обычно отсутствует стадия возбуждения (введение в наркоз не сопровождается удушьем, страхом и другими неприятными ощущениями), потенцируется миорелаксация и снижается выраженность посленаркозной депрессии.
Хорошо проходит через ГЭБ, легко диффундирует к нейронам через межнейронную жидкость (низкомолекулярное незаряженное соединение). Распределяется в органах неравномерно: уровень в мозге превышает концентрацию в крови и других органах (содержание в продолговатом и спинном мозге примерно на 50% больше, чем в головном, вследствие большего содержания липидов в нервных проводниках). Концентрации в крови составляет: 10-25 мг% (стадия анальгезии), 25-70 мг% (стадия возбуждения) и 80-110 мг% (стадия хирургического наркоза). Проходит через плацентарный барьер и создает высокие концентрации в организме плода. Откладывается в мембранах гепатоцитов. Незначительно (10-15%) биотрансформируется. Быстро элиминируется в течение первых нескольких минут, затем выведение постепенно замедляется: 85-90% выводится в неизмененном виде легкими, остальное - почками. Эфир медицинский при местной аппликации на ткани зуба, вызывает «подсушивающий» эффект (быстро испаряется при комнатной температуре), проявляет слабую антибактериальную и местноанестезирующую активность (вследствие раздражающего эффекта). Местнораздражающее действие эфира на кожные покровы может использоваться для отвлекающей терапии (растирания).
В случае премедикации и на фоне других ингаляционных или неингаляционных общих анестетиков классическая картина наркоза существенно изменяется. На стадии анальгезии понижает функциональную активность нейронов коры, вызывает амнестический эффект. В стадии возбуждения угнетает кору головного мозга, выключает субординационные механизмы, контролирующие состояние подкорковых структур (в основном среднего мозга). Повышение активности подкорковых образований проявляется психомоторным возбуждением, вариабельностью дыхания, АД, пульса ). Эта стадия более выражена у взрослых, чем у детей, менее (или отсутствует) - на фоне премедикации и базисного наркоза. Раздражает слизистые оболочки, в тч полости рта, усиливает секрецию слюнных желез (гиперсаливация). Через рецепторные зоны тройничного, гортанного и блуждающего нервов повышает бронхиальную секрецию; вызывает кашель, ларингоспазм, спазм бронхов (сменяющийся при глубоком наркозе их расширением), расстройства дыхания (рефлекторная стимуляция или угнетение, вплоть до апноэ) и деятельности сердца (тахикардия или брадикардия, остановка сердца), гипертензию. При попадании слюны или слизи, насыщенных эфиром, в желудок раздражает его слизистую оболочку, рефлекторно стимулирует рвотный центр, вызывает тошноту и рвоту (вначале наркоза и при пробуждении).
В стадии хирургического наркоза значительно угнетает межнейронную передачу в головном и спинном мозге. Повышает активность отделов гипоталамуса, регулирующих функции системы гипофиз - кора надпочечников и симпатической нервной системы, повышает секрецию глюкокортикоидов и катехоламинов. Увеличивает выброс адреналина из мозгового слоя надпочечников, вызывает гипергликемию, спазм сосудов внутренних органов, повышает АД, силу сердечных сокращений и ЧСС (не сенсибилизирует миокард к катехоламинам). Активация симпатической нервной системы нивелирует угнетающее действие на тонус сосудов, АД и функции сердца. Повышает кровоточивость капилляров, угнетает перистальтику кишечника (в начале наркоза). Расслабляет скелетные мышцы, нарушает центральную регуляцию мышечного тонуса и блокирует распространение локального потенциала на постсинаптической мембране скелетной мышцы.
В высоких концентрациях непосредственно угнетает дыхательный и сосудодвигательный центр (нарушение легочной вентиляции, гипотензия), оказывает прямое кардиодепрессивное действие. Вызывает охлаждение легочной ткани, что в сочетании со скоплением слизи в бронхах (из-за раздражающего эффекта) способствует развитию пневмонии, чаще у детей младшего возраста. Нарушает обмен веществ (потеря запасов гликогена, жировая инфильтрация), и функции печени, в тч дезинтоксикационную. Индуцирует микросомальные ферменты системы цитохрома Р450. Угнетает функцию почек и уменьшает диурез, вследствие высвобождения антидиуретического гормона и сужения почечных сосудов. Характеризуется небольшой широтой наркозного действия (терапевтический индекс не превышает 1,5), относительно низкой органной токсичностью (сердце, печень, почки).
Эфирный наркоз отличается хорошей контролируемостью и управляемостью. При масочном способе эффект развивается медленно, стадия хирургического наркоза наступает через 15-20 мин (у детей младшего возраста быстрее). Пробуждение постепенное - (20-40 мин). И в последующий период длительно сохраняется угнетение ЦНС, сонливость и анальгезия (функции мозга полностью восстанавливаются через несколько часов). На фоне барбитуратов и миорелаксантов обычно отсутствует стадия возбуждения (введение в наркоз не сопровождается удушьем, страхом и другими неприятными ощущениями), потенцируется миорелаксация и снижается выраженность посленаркозной депрессии.
Хорошо проходит через ГЭБ, легко диффундирует к нейронам через межнейронную жидкость (низкомолекулярное незаряженное соединение). Распределяется в органах неравномерно: уровень в мозге превышает концентрацию в крови и других органах (содержание в продолговатом и спинном мозге примерно на 50% больше, чем в головном, вследствие большего содержания липидов в нервных проводниках). Концентрации в крови составляет: 10-25 мг% (стадия анальгезии), 25-70 мг% (стадия возбуждения) и 80-110 мг% (стадия хирургического наркоза). Проходит через плацентарный барьер и создает высокие концентрации в организме плода. Откладывается в мембранах гепатоцитов. Незначительно (10-15%) биотрансформируется. Быстро элиминируется в течение первых нескольких минут, затем выведение постепенно замедляется: 85-90% выводится в неизмененном виде легкими, остальное - почками. Эфир медицинский при местной аппликации на ткани зуба, вызывает «подсушивающий» эффект (быстро испаряется при комнатной температуре), проявляет слабую антибактериальную и местноанестезирующую активность (вследствие раздражающего эффекта). Местнораздражающее действие эфира на кожные покровы может использоваться для отвлекающей терапии (растирания).
Indications for use
Эфир для наркоза. Для ингаляционного наркоза (смешанный. комбинированный. потенцированный) в тч поддержания наркоза (обычно в смеси с кислородом и динитрогена оксидом. на фоне миорелаксантов. вводного наркоза барбитуратами. или динитрогена оксидом).
Эфир медицинский. Для обработки кариозных полостей и корневых каналов зуба (подготовка к пломбированию).
Эфир медицинский. Для обработки кариозных полостей и корневых каналов зуба (подготовка к пломбированию).
Contraindications
Туберкулез легких. острые заболевания дыхательных путей. повышенное внутричерепное давление. сердечно-сосудистые заболевания со значительным повышением АД. в тч гипертоническая болезнь. декомпенсация сердечной деятельности. тяжелые заболевания печени и почек. общее истощение. тиреотоксикоз. сахарный диабет. состояние возбуждения. выраженный ацидоз. операции с использованием электрохирургических инструментов. в тч электрокоагуляции.
Restrictions on use
Операции на челюстно-лицевой области (из-за взрывоопасности); применение масочного наркоза с использованием только эфира; детский возраст, беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
С осторожностью при беременности (адекватные клинические исследования не проводились) и во время кормления грудью (данные по экскреции в женское молоко отсутствуют).
Side effects
Со стороны респираторной системы. Гиперсекреция бронхиальных желез. кашель. ларинго- и бронхоспазм. нарушения легочной вентиляции. учащение или угнетение дыхания. вплоть до апноэ. пневмонии и бронхопневмонии (в послеоперационном периоде). диффузионная гипоксия (на фоне нарушения функций легких и сердца или при длительном применении в высоких концентрациях).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия или брадикардия. вплоть до остановки сердца. аритмия. гипер- или гипотензия. коллапс. кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ. Гиперсаливация. тошнота. рвота. понижение тонуса и моторики ЖКТ. паралитический илеус (при длительном наркозе). транзиторная желтуха. изменение печеночных проб.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение, двигательная активность, редко - судороги у детей, сонливость, депрессия (после операции).
Прочие. Метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, гипогаммаглобулинемия, уменьшение выделения мочи, альбуминурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия или брадикардия. вплоть до остановки сердца. аритмия. гипер- или гипотензия. коллапс. кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ. Гиперсаливация. тошнота. рвота. понижение тонуса и моторики ЖКТ. паралитический илеус (при длительном наркозе). транзиторная желтуха. изменение печеночных проб.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение, двигательная активность, редко - судороги у детей, сонливость, депрессия (после операции).
Прочие. Метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, гипогаммаглобулинемия, уменьшение выделения мочи, альбуминурия.
Interaction
Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС (взаимно), эффект недеполяризующих миорелаксантов, типа тубокурарина, гипотензивное действие бета-адреноблокаторов. Понижает гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины, окситоцина и других гормональных стимуляторов матки Несовместим с аналептиками и психостимуляторами. Ингибиторы МАО угнетают метаболизм (усиливают наркозное действие); эпинефрин и эуфиллин повышают риск заболевания аритмий, м-холиноблокаторы и антигистаминные средства нивелируют побочные эффекты, миорелаксанты вдвое уменьшают расход эфира.
Overdose
Симптомы. Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центра. апноэ. асфиксия. гипотензия. коллапс. сердечная недостаточность. остановка сердца. кома.
Лечение. Прекращение наркоза. обеспечение проходимости дыхательных путей. ИВЛ с гипервентиляцией. трансфузионная терапия. введение гидрокортизона. допамина (0,2 г в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида со скоростью 2,5 мкг/кг/мин). кофеина (1 мл 10-20% раствора п/к). бемегрида (5-10 мл 0,5% раствора в/в медленно);проведение мероприятий по профилактике пневмонии. в тч согревание пациента.
Лечение. Прекращение наркоза. обеспечение проходимости дыхательных путей. ИВЛ с гипервентиляцией. трансфузионная терапия. введение гидрокортизона. допамина (0,2 г в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида со скоростью 2,5 мкг/кг/мин). кофеина (1 мл 10-20% раствора п/к). бемегрида (5-10 мл 0,5% раствора в/в медленно);проведение мероприятий по профилактике пневмонии. в тч согревание пациента.
Method of drug use and dosage
Ингаляционно. По открытой (капельно, фракционно, аппаратно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам. Концентрация зависит от способа наркотизирования и чувствительности пациента; обычно - вначале после привыкания к запаху 15-20 об% (при необходимости для усыпления используют до 25 об%), затем после выключения сознания - до 10 об%, для поддержания наркоза от 2-12 об%; при полуоткрытой системе для поддержания наркоза: 2-4 об% при анальгезии, 4-8 об% при поверхностном и 4-12 об% при глубоком наркозе.
Application precautions
Для премедикации используют наркотические анальгетики (тримеперидин), нейролептики (хлорпромазин), противогистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин), с целью предупреждения рвоты и других рефлекторных реакций, включая гиперсекрецию, применяются м-холинолитики (атропин, метоциния йодид). Следует избегать попадания на кожу и в глаза при открытом способе применения.
Special instructions
Необходимо соблюдать меры взрывобезопасности и учитывать, что в операционных, у поверхности пола, может накапливаться легковоспламеняющийся слой ( эфир тяжелее воздуха). Каждые 6 мес обязательна проверка на наличие примесей.
Included in the composition
- 0.2-0.9€ Valerianae extract (4 firms)
- 1.4-2€ Vitamin F99
- 13.2-16.4€ Vitrum cardio OMEGA-3 (Unipharm, Inc. )
- 15.7-17.6€ Omacor (4 firms)
- — Aether medicinalis (2 firms)
- — Aether pro narcosi (2 firms)
- — Ethylbromisovaleriat (3 firms)
- — Ethylic ether 6-bromine-5-hydroxy-1-methyl-4-dimethylaminominomethyl- 2-phenylthiomthylindole-3-carboxylic acid hydrochloride monohydrate
- — Sulgan
- — Valerianae extract fluid (Московская фармацевтическая фабрика )