Pharmacological Group
Latin name
Cisapridum ( сisapridi).
Chemical name
Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид.
Used in the treatment
- R63.0 Anorexia
- R14 Flatulence and related conditions
- K91.3 Postoperative intestinal obstruction
- K59.8.1* Intestinal dyskinesia
- K59.8.0* Intestinal atony
- K59.0.0* Hypo- and atonic constipation
- K56.0 Paralytic ileus
- K31.8.0* Gastric atony
- K30 Functional dyspepsia
- K21 Gastro-oesophageal reflux disease
- K56 Paralytic ileus and intestinal obstruction without hernia
CAS Code
81098-60-4.
Pharmacological action
Антирегургитантное, слабительное, стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Characteristics of the substance
Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.
Pharmacodynamics
Возбуждает серотониновые (5-НТ4) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс.
Быстро всасывается из ЖКТ, maxCmax достигается через 1-1,5 Биодоступность - 35-40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5-98%. Объем распределения - 180 л. Плазменный сl составляет 100 мл/мин, терминальный Т1/2 - 6-12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).
Эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.
Быстро всасывается из ЖКТ, maxCmax достигается через 1-1,5 Биодоступность - 35-40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5-98%. Объем распределения - 180 л. Плазменный сl составляет 100 мл/мин, терминальный Т1/2 - 6-12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).
Эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.
Indications for use
Желудочно-пищеводный рефлюкс. диабетический. идиопатический и медикаментозный гастропарез. анорексия. функциональный и идиопатический запоры. синдром дистальной кишечной непроходимости. постпрандиальная функциональная диспепсия. гипокинезия желчного пузыря. синдром срыгивания у новорожденных.
Contraindications
Гиперчувствительность. желудочно-кишечные кровотечения. механическая кишечная непроходимость. перфорация кишечника или желудка. беременность. кормление грудью. детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Головокружение. судороги. экстрапирамидные расстройства. сонливость. мигрень. тремор. нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT. желудочковая тахикардия. фибрилляция желудочков. аритмия). ксеростомия. фарингит. тошнота. рвота. дегидратация. гепатит. увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ) в крови. миалгия. отеки. тромбоцитопения. лейкопения. гранулоцитопения. апластическая анемия. панцитопения. аллергические реакции.
Interaction
Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.
Overdose
Симптомы. Птоз. тремор. диспноэ. утрата установочного рефлекса. каталепсия. кататония. гипотония. диарея. генерализованные судороги.
Лечение. Промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Взрослым: по 5-10 мг или по 10 мл суспензии 3-4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям - по 0,15-0,3 мг/кг 2-3 раза в сутки.