Pharmacological Group
Latin name
Etodolacum ( Etodolaci).
Chemical name
1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано[3,4-b]индол-1-уксусная кислота; рацемическая смесь R- и S-изомеров.
Used in the treatment of
CAS Code
41340-25-4.
Pharmacological action
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля. Молекулярная масса 287,37.
Pharmacodynamics
Ингибирует циклооксигеназу, тормозит синтез ПГ.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. maxCmax достигается через 50-110 мин. Связывание с белками плазмы - 99%, преимущественно с альбумином. Плазменный сl составляет 30-55 мл/ч/кг. Т1/2 - 3,5-10 Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% - глюкурониды, 29% - гидроксилированные и 33% - неидентифицированные дериваты.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. maxCmax достигается через 50-110 мин. Связывание с белками плазмы - 99%, преимущественно с альбумином. Плазменный сl составляет 30-55 мл/ч/кг. Т1/2 - 3,5-10 Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% - глюкурониды, 29% - гидроксилированные и 33% - неидентифицированные дериваты.
Indications for use
Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.
Contraindications
Гиперчувствительность. кровотечения в ЖКТ. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. беременность. кормление грудью. детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли этодолак в грудное молоко).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли этодолак в грудное молоко).
Side effects
Диспептические явления. изъязвления слизистой желудка. тошнота. рвота. головная боль. головокружение. бронхоспазм. дизурические расстройства. гиперпигментация. лейкопения. анемия. тромбоцитопения. многоформная эритема. сыпь. зуд.
Interaction
Антациды могут снижать maxCmax (на 15-20%). Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.
Method of drug use and dosage
Внутрь, по 400-800 мг в сутки; максимальная суточная доза - 1,2 г.
Application precautions
Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.
Included in the composition
- 10.8€ Nobedolak (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S. )
- — Elderin