Enoxacin

Quinolones/Fluoroquinolones

 Enoxacinum ( Enoxacini).

 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота.

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N41 Inflammatory diseases of prostate
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• A54 Gonococcal infection

 74011-58-8.

 Противомикробное.

 Порошок желтого оттенка. В водном растворе нестабилен при воздействии интенсивного солнечного света.

 Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает функции ДНК и вызывает гибель микроорганизма. Всасывается после приема внутрь быстро и полно. maxC_max в плазме достигается через 1-3 ч (0,93 мкг/мл и 2 мкг/мл после разового приема 200 мг и 400 мг соответственно). Биодоступность - 90%. Связывается с белками плазмы приблизительно на 40% у здоровых лиц и на 14% у больных с почечной недостаточностью. Проходит гистогематические барьеры: проникает в шейку матки, фаллопиевые трубы, миометрий, почки и предстательную железу. Ингибирует микросомальные ферменты печени. 1/2T₁/2 составляет 3-6 Выводится в основном почками (у пожилых выведение снижено). Активен в отношении грамположительных (Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus) и грамотрицательных аэробов (Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Ps.aeruginosa). Резистентны многие штаммы Streptococcus, бледная трепонема. Отмечается перекрестная резистентность с фторхинолонами.

 Неосложненная гонорея с поражением уретры и/или цервикального канала, неосложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus, осложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Klebs.pneumoniae, Pr.mirabilis, Ps.aeruginosa, Staph.epidermidis, Ent.cloacae.

 Беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст.

 Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов. Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляя элиминацию соответствующих препаратов (в тч теофиллина, циклоспорина, дигоксина ). С катионами металлов (кальций, магний, алюминий, висмут, железо), с сукральфатом образует хелаты (уменьшается абсорбция). Ранитидин снижает биодоступность.

 Внутрь. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней, при осложненном течении - в течение 1-2 нед, при простатитах - 400 мг 2 раза в сутки, при острых гонококковых уретритах - 200-400 мг однократно.

 Клиренс креатинина ниже 30 мл/мин исключает применение эноксацина для лечения инфекций мочевыводящих путей (кроме простатитов и острых гонококковых уретритов).

• — Enoxor