Perphenazine

Antiemetics || Neuroleptics || Piperazine derivatives of phenothiazine

 Perphenazinum ( Perphenazini).

 4-[3-(2-Хлор-10Н-фенотиазин-10-ил)пропил]-1-пиперазинэтанол.

• R11 Nausea and vomiting
• R06.6 Hiccough
• L29 Pruritus
• F60.3 Emotionally unstable personality disorder
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F20 Schizophrenia
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• F06.6 Organic emotionally labile [asthenic] disorder
• F06.2 Organic delusional [schizophrenia-like] disorder
• F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• F06.1 Organic catatonic disorder

 58-39-9.

 Антипсихотическое, противорвотное.

 Пиперазиновое производное фенотиазина. Белый или белый с едва заметным сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Гигроскопичен. Порошок и водные растворы разлагаются на свету.

 Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы. Блокада D₂-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного. Ингибирование D₂-рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать выраженные экстрапирамидные расстройства, а также гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется снижением АД (гипотензивное действие выражено слабо), а H₁-антигистаминный - противоаллергическим действием. Антихолинергические эффекты выражены слабо или умеренно. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D₂-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).
 Хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

 Психические и эмоциональные расстройства. шизофрения. экзогенно-органические и инволюционные психозы. психопатия. неврозы (страх. напряжение). хронический алкоголизм. премедикация. тошнота. рвота (различного генеза. в тч при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований). икота. кожный зуд. для повышения эффективности обезболивающей терапии.

 Пациенты в период отмены алкоголя, судорожные расстройства, депрессия (у пациентов с депрессией при лечении сохраняется возможность суицида, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству ЛС во время лечения до наступления полной ремиссии), почечная недостаточность; нарушения дыхания, вызванные острой легочной инфекцией или хроническими респираторными заболеваниями (например тяжелая астма или эмфизема), эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

 Усиливает эффект других средств, угнетающих ЦНС, и алкоголя.

 Внутрь (после еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, длительности заболевания, переносимости Начальная доза для пациентов с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками - по 4-10 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Длительность курса лечения - от 1-4 мес и более.
 В качестве противорвотного средства, а также при неврозах - 4-8 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 24 мг.
 У пациентов пожилого возраста и ослабленных больных используют меньшие дозы.

 Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приеме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония - чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома). Вероятность поражения печени, отложений в хрусталике и роговице, необратимой дискинезии выше при длительной терапии.
 Противорвотное действие перфеназина может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость.
 Перфеназин может снижать судорожный порог у предрасположенных пациентов, поэтому его следует применять с осторожностью при судорожных расстройствах и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.
 Исключен прием алкоголя, может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем.
 Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьезными побочными эффектами при приеме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приеме высоких доз.
 С осторожностью применять у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами.
 С осторожностью использовать у пациентов, получающих атропин или подобные ЛС (возможен аддитивный антихолинергический эффект).
 В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печеночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови.
 Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
 В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).
 Значительный подъем температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить.
 Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печеночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.
 Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других - асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.

• 3.5-4.1€ Etaperazin (2 firms)
• — Etaperazin filmcoated tablets