Tiapride

Neuroleptics || Benzamides

 Tiapridum ( Tiapridi).

 N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида).

• R52.1 Chronic intractable pain
• R52 Pain, not elsewhere classified
• R45.6 Physical violence
• R45.1 Restlessness and agitation
• R25.8.0* Hyperkinesis
• R25.1 Tremor, unspecified
• G44.2 Tension-type headache
• G10 Huntington's disease
• F95 Tic disorders
• F95.2 Combined vocal and multiple motor tic disorder [de La Tourette]
• F90 Hyperkinetic disorders
• F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
• F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
• F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
• F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease
• F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
• G80.3 Dyskinetic cerebral palsy

 51012-32-9.

 Анальгезирующее, анксиолитическое, антипсихотическое, нейролептическое, седативное, снотворное.

 Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в этиловом спирте.

 Избирательно блокирует дофаминовые D₂-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D₁-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное - блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
 Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в тч при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.
 При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. maxC_max при приеме внутрь достигается через 1 после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. 1/2T₁/2 составляет 2,9-3,6 Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

 Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения. поздние дискинезии. синдром Туретта. острая и хроническая хорея. в тч хорея Геттингтона. нервный тик). тремор. головная боль нейрогенного происхождения. выраженный болевой синдром. психомоторная неуравновешенность/возбуждение. в тч в пожилом возрасте. расстройства поведения (реактивные. в пожилом возрасте. при алкоголизме. в тч агрессивность). острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями. абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

 Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

 Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в тч ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

 Симптомы. Острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.
 Лечение. Отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

 Внутрь, в/м. Двигательные расстройства: 300-600 мг/сут, в 2-3 приема. Реактивные состояния с психомоторным возбуждением: 600-1200 мг/сут. Алкоголизм, головные боли: 200-400 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100-200 мг/сут. Больным пожилого возраста - 200-300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза для взрослых при в/м введении - 400 мг. Психомоторная неуравновешенность, нервные тики: детям 7-12 лет по 50 мг 1-2 раза в сутки. При клиренсе креатинина 11-20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин - вчетверо.

 Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

• 9.5-14.6€ Tiapride
• 13.1-15.7€ Tiapridal (3 firms)
• — Tiapride tablets