Pharmacological Group
Latin name
Pyritinolum ( Pyritinoli).
Chemical name
3,3 -[Дитиобис(метилен)]бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол (и в виде гидрохлорида моногидрата).
Used in the treatment
- R62 Lack of expected normal physiological development
- R53 Malaise and fatigue
- R41.3.0* Memory reduction
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I67.2 Cerebral atherosclerosis
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- G46 Vascular syndromes of brain in cerebrovascular diseases (I60-I67+)
- G43 Migraine
- F79 Unspecified mental retardation
- F51.1 Nonorganic hypersomnia
- F48.0 Neurasthenia
- F45 Somatoform disorders
- F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
- F34.1 Dysthymia
- F32 Depressive episode
- F13 Mental and behavioural disorders due to use of sedatives or hypnotics
- F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
- F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
- F04 Organic amnesic syndrome, not induced by alcohol and other psychoactive substances
- F03 Unspecified dementia
- F01 Vascular dementia
- T90.5 Sequelae of intracranial injury
- F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
- F70-F79 Mental retardation
- T90 Sequelae of injuries of head
CAS Code
1098-97-1.
Pharmacological action
Ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.
Characteristics of the substance
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.
Pharmacodynamics
Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.
Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.
При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения сmax - 30-60 мин. Биодоступность - 85% (76-93%). Связывание с белками плазмы - 20-40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в тч плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. 1/2T1/2 составляет 2,5 Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы - в первые 4 около 74% - в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.
Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.
При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения сmax - 30-60 мин. Биодоступность - 85% (76-93%). Связывание с белками плазмы - 20-40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в тч плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. 1/2T1/2 составляет 2,5 Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы - в первые 4 около 74% - в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.
Indications for use
Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный. сенильный. маниакально-депрессивный психоз. тревожно-депрессивный синдром. стертые полиморфные субдепрессивные состояния. психоастеноподобные и ипохондрические расстройства). психоорганический синдром. астеническое состояние. адинамия. неврозоподобные расстройства органического генеза. вегетососудистая дистония. мигрень. травматическая и сосудистая энцефалопатия. церебральный атеросклероз. последствия нарушения мозгового кровообращения. нейроинфекции и интоксикации. нейролептическая терапия (в качестве корректора). деменция (первичная дегенеративная. сосудистого и смешанного генеза). нарушения памяти. мышления. снижение способности к концентрации внимания. преждевременное наступление утомления. дефицит побуждений и мотиваций. аффективные нарушения. у детей - задержка психического развития. церебрастеническое расстройство. олигофрения. энцефалопатия.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к пеницилламину). психомоторное возбуждение. эпилепсия. состояние повышенной судорожной готовности. печеночная и/или почечная недостаточность. изменение картины периферической крови. диффузные заболевания соединительной ткани. миастения. пузырчатка.
Restrictions on use
Беременность, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение сна. повышенная возбудимость. раздражительность. психомоторное возбуждение (у детей). головная боль. головокружение. утомляемость. анорексия. нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.
Прочие. Артралгия. плоский лишай. пемфигоидные кожные реакции. алопеция. аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках. зуд. гипертермия).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.
Прочие. Артралгия. плоский лишай. пемфигоидные кожные реакции. алопеция. аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках. зуд. гипертермия).
Interaction
Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Overdose
Симптомы. Признаки возбуждения ЦНС.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, через 15-30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1-0,3 г 2-3 раза в сутки, 0,2-0,6 г/сут. Курс лечения - 1-3 мес, в отдельных случаях - 6-8 мес, повторный курс - через 1-6 мес. При мигрени: профилактика - по 0,3 г/сут в течение 2-3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа - 0,2 г однократно.
Детям: 1-3 лет - 0,05-0,1 г/сут, 4-10 лет - 0,1-0,15 г/сут, 11-14 лет - 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 2 нед до 2-3 мес, повторный курс через 3-6 мес.
Детям: 1-3 лет - 0,05-0,1 г/сут, 4-10 лет - 0,1-0,15 г/сут, 11-14 лет - 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 2 нед до 2-3 мес, повторный курс через 3-6 мес.
Application precautions
Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.
Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.
Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.
Included in the composition
- 8.6-10.3€ Encephabol (3 firms)
- — Enerbol
- — Pyriditolum