Theophylline

Normotimics || Adenosineergic agents || Xanthines

 Theophyllinum ( Theophyllini).

 1,3-Диметилксантин.

• J46 Status asthmaticus
• J45 Asthma
• J44 Other chronic obstructive pulmonary disease
• J43 Emphysema
• R06 Abnormalities of breathing
• J45.1 Nonallergic asthma
• G47.3 Sleep apnoea
• I27.9 Pulmonary heart disease, unspecified

 58-55-9.

 Бронхолитическое, вазодилатирующее, диуретическое, кардиотоническое, противоастматическое, спазмолитическое.

 Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко - в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

 Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин ) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF_2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
 После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). maxC_max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей - в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

 Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

 Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
 Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют maxC_max, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

 Симптомы. Ажитация. спутанность сознания. судороги. тахикардия. аритмия. гипотония. тошнота. диарея. рвота с примесью крови. гипергликемия. гипокалиемия. метаболический ацидоз.
 Лечение. Назначение активированного угля. орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей. при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). судорогах - бензодиазепины. фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты. при необходимости - гемоперфузия.

 Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от характера заболевания, возраста и массы тела. Взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно.

 Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

• 1.8€ Teotard (3 firms)
• 1.8-3.3€ Теопэк (Фармапэк )
• 3.2-4.2€ Combipec
• 10.1€ Afonylum SR
• — Acofil
• — Aminophylline-Eskom
• — Apo-Oxtriphylline
• — Diffumal
• — Diffumal 24
• — Euphyllin-Eskom (Мир ХФК ООО )
• — Euphylong
• — Neo-Theophedrin
• — Retafyl
• — Spophyllin retard 100
• — Spophyllin retard 250
• — Theophedrin-N (3 firms)
• — Theophylline (2 firms)
• — Theophylline anhydrous (Jilin Shulan Synthetic Pharmaceutical Co. )
• — Theostat
• — Ventax
• Show all