Грандапам

• Tofisopam (50.0 мг)

Anxiolytics || Benzodiazepine derivatives

 N05BA23 Тофизопам.

• R53 Malaise and fatigue
• R45.3 Demoralization and apathy
• R07.2 Precordial pain
• N95.1 Menopausal and female climacteric states
• N94.3 Premenstrual tension syndrome
• M62.5 Muscle wasting and atrophy, not elsewhere classified
• G90 Disorders of autonomic nervous system
• G72 Other myopathies
• G71.0 Muscular dystrophy
• G70 Myasthenia gravis and other myoneural disorders
• F48 Other neurotic disorders
• F43.1 Post-traumatic stress disorder
• F42.0 Predominantly obsessional thoughts or ruminations
• F41.9 Anxiety disorder, unspecified
• F33 Recurrent depressive disorder
• F32 Depressive episode
• F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state

 Таблетки.
 Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
 Таблетки 50 мг.
 Первичная упаковка лекарственного препарата.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 Вторичная упаковка лекарственного препарата.
 По 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. На пачку может наклеиваться самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку.

 Действующее вещество. Тофизопам - 50,0 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Стеариновая кислота - 1,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, гипромеллоза Е15 - 1,0 мг, тальк - 2,0 мг, крахмал кукурузный - 20,5 мг, лактозы моногидрат тип 200 - 92,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 12,0 мг.

 Всасывание.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (С_mах) достигается в течение 1-1,5 часов.
 Распределение.
 Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
 Метаболизм.
 После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
 Выведение.
 Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т₁/2) составляет 6-8 часов.

 Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4‑бензодиазепинов.
 Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
 Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

 Препарат Грандапам показан к применению только у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет для лечения:
 - психических (невротических) и психосоматических расстройств. Сопровождающихся эмоциональным напряжением. Тревогой. Вегетативными расстройствами. Апатией. Усталостью и подавленным настроением;
 - алкогольного абстинентного синдрома.

 Взрослые.
 Обычно рекомендуемая доза: 1-2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
 При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
 Максимальная доза составляет 300 мг.
 Постепенное повышение дозы обычно не требуется - лечение можно начинать с необходимой дозы, препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
 Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
 Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
 Особые группы пациентов.
 Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

 - Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом сYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
 - Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H₁‑гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
 - Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
 - Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
 - Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
 - Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β‑адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
 - Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
 - Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
 - Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
 - Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
 - Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
 - Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.

 Симптомы. Эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
 Лечение. При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
 В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако, его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

 - Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
 - Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.
 - При сочетании тофизопама с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
 - Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.
 - Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
 - Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
 - У пациентов с эпилепсией тофизопам может провоцировать судорожные припадки.
 - Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
 Риск при совместном применении с опиоидами.
 Совместное применение тофизопама с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении тофизопама с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.
 Препарат Грандапам содержит лактозу.
 Каждая таблетка препарата Грандапам содержит 92,5 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
 Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
 В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

 Отпускают по рецепту.

 При температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.