Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
A11DB Витамин в1 в комбинации с витаминами в6 и/или в12.
Used in the treatment of
Composition
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
действующее вещество: | |
бенфотиамин | 100,0 мг |
пиридоксина гидрохлорид | 100,0 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ 101 - 134,5 мг; МКЦ 102 - 90,0 мг; повидон К25 - 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 7,0 мг; тальк - 5,0 мг; кармеллоза натрия - 3,0 мг; кальция стеарат - 2,5 мг | |
оболочка пленочная: поливиниловый спирт - 7,5 мг; макрогол 4000 - 3,7 мг; титана диоксид - 2,8 мг |
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100+100 мг. По 10, 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 табл. в банке из ПЭТ или полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
1 банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100+100 мг. По 10, 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 табл. в банке из ПЭТ или полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
1 банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Метаболическое.
Метаболическое.
Pharmacodynamics
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов - тиаминдифосфат и тиаминтрифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот и, следовательно, образовании физиологически активных аминов (например, адреналин, серотонин, дофамин, тирамин). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, ГАМК (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот и, следовательно, образовании физиологически активных аминов (например, адреналин, серотонин, дофамин, тирамин). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, ГАМК (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Pharmacokinetics
При приеме внутрь бóльшая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях <2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрации >2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфотазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиаминдифосфат и тиаминтрифосфат. Особенно высокое содержание данных коферментов наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно почками. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазоуксусную кислоту и пирамин. Средний 1/2T1/2 из крови бенфотиамина составляет 3,6 1/2T1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 Биологический 1/2T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно почками. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазоуксусную кислоту и пирамин. Средний 1/2T1/2 из крови бенфотиамина составляет 3,6 1/2T1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 Биологический 1/2T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.
Indications for use
Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.
Contraindications
Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
Период беременности и грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения комбинации бенфотиамин+пиридоксин).
Период беременности и грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения комбинации бенфотиамин+пиридоксин).
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 табл./сут.
В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 табл. 3 раза в день. После 4 нед лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В1 и В6 до 1 табл./сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 табл./сут с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 табл./сут.
В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 табл. 3 раза в день. После 4 нед лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В1 и В6 до 1 табл./сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 табл./сут с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Side effects
Возможные нежелательные реакции при применении препарата распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (>10% случаев); часто (в 1-10% случаев); нечасто (в 0,1-1% случаев); редко (в 0,01-0,1% случаев); очень редко (<0,01% случаев); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); в отдельных случаях - головная боль.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 мес).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердца. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); в отдельных случаях - головная боль.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 мес).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердца. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазин, изониазид, пеницилламин, циклосерин), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиаминдифосфата.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные), перед применением препарата Цитипигам композитум следует проконсультироваться с врачом.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазин, изониазид, пеницилламин, циклосерин), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиаминдифосфата.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в тч безрецептурные), перед применением препарата Цитипигам композитум следует проконсультироваться с врачом.
Overdose
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Симптомы: прием высоких доз пиридоксина (витамин В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 мес также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к судорогам.
Лечение. При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер, симптоматическая терапия.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Симптомы: прием высоких доз пиридоксина (витамин В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 мес также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к судорогам.
Лечение. При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер, симптоматическая терапия.
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Special instructions
При применении препарата в дозе 100+100 мг/сут на протяжении более 6 мес возможно развитие сенсорной периферической полинейропатии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания вenfotiamine+Pyridoxine.
Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата;Врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо-изомальтазный дефицит (каждая таблетка содержит 92,4 мг сахарозы);
Беременность;
Грудное вскармливание ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»);
Детский возраст в связи с отсутствием данных.
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Противопоказания вenfotiamine.
Гиперчувствительность.Противопоказания Pyridoxine.
Гиперчувствительность.Side effects of the components
Побочные эффекты вenfotiamine+Pyridoxine.
Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев); часто (в 1-10% случаев); нечасто (в 0,1-1% случаев); редко (в 0,01-0,1% случаев); очень редко (менее 0,01% случаев), а также побочные эффекты, частота которых неизвестна.Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); в отдельных случаях - головная боль.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 мес).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.