Эуфиллин Авексима

• Aminophylline (150 мг)

Adenosineergic agents || Xanthines

 R03DA05 Аминофиллин.

• J98.8.0* Bronchospasm
• J45 Asthma
• I50.1 Left ventricular failure
• I27 Other pulmonary heart diseases

 Таблетки.
 Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
 Таблетки: по 150 мг.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
 По 30 таблеток в банки из стекломассы с треугольным венчиком типа БДС, или в банки светозащитного стекла с винтовой горловиной типа БВС, или в банку полимерную типа БП.
 3 контурные ячейковые упаковки или одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

 1 таблетка содержит действующее вещество эуфиллин (аминофиллин) - 150 мг;
 Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

 После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т₁/2 у детей старше 6 мес. 3,7 у взрослых - 8,7 у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 Выводится почками.

 Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

 Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при Формах). ХОБЛ (эмфизема легких. Хронический обструктивный бронхит). Гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце. Ночное апноэ.

 Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
 Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
 Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

 Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
 Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в тч за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li +(лития) и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с производными ксантина.
 С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

 Симптомы: снижение аппетита. Гастралгия. Диарея. Тошнота. Рвота (в тч с кровью). Желудочно-кишечное кровотечение. Тахипноэ. Гиперемия кожи лица. Тахикардия. Желудочковые аритмии. Бессонница. Двигательное возбуждение. Тревожность. Светобоязнь. Тремор. Судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников). Гипоксия. Метаболический ацидоз. Гипергликемия. Гипокалиемия. Снижение АД. Некроз скелетных мышц. Спутанность сознания. Почечная недостаточность с миоглобинурией.
 Лечение: отмена препарата. Промывание желудка. Назначение активированного угля. Слабительных JIC. Промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов. Форсированный диурез. Гемосорбция. Плазмосорбция. Гемодиализ (эффективность не высока. Перитонеальный диализ не эффективен). Симптоматическая терапия (в тч метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

 Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

 Отпускают по рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.