Active ingredients
- Silybi mariani fructuum extract (163.6-225 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A05BA03 Силимарин.
Used in the treatment
- T50.9 Poisoning, other and unspecified drugs, medicaments and biological substances
- K76.9 Liver disease, unspecified
- K76.0 Fatty (change of) liver, not elsewhere classified
- K74 Fibrosis and cirrhosis of liver
- K73.9 Chronic hepatitis, unspecified
- K71 Toxic liver disease
- K70.0 Alcoholic fatty liver
- K70 Alcoholic liver disease
- T51 Toxic effect of alcohol
- T65.9 Toxic effect, toxic effect of unspecified substance
- Y57 Adverse effects in therapeutic use, other and unspecified drugs and medicaments
- Z57 Occupational exposure to risk-factors
- B94.2 Sequelae of viral hepatitis
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| расторопши пятнистой плодов экстракт сухой | 163,6-225 мг |
| (эквивалентно содержанию силимарина 90 мг) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38,2-7,5 мг; МКЦ (тип 101) - 38,2-7,5 мг; крахмал пшеничный - 15,5 мг; повидон К25 - 3,7 мг; полисорбат 80 - 3,7 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 3,4 мг; маннитол - 80 мг; кросповидон - 14 мг; натрия гидрокарбонат - 6 мг; магния стеарат - 3,7 мг | |
| капсула: железа оксид черный - 0,02%; железа оксид красный - 0,03%; титана диоксид - 0,6666%; железа оксид желтый - 0,35%; желатин - до 100% |
Description of the dosage form
Твердые желатиновые капсулы №0 светло-коричневого цвета.
Содержимое капсулы. Порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
Капсулы, 90 мг. В блистерах из ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 6 шт.; в пачке картонной 5 бл.
Содержимое капсулы. Порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.
Капсулы, 90 мг. В блистерах из ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 6 шт.; в пачке картонной 5 бл.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гепатопротекторное.
Гепатопротекторное.
Pharmacodynamics
Карсил Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина A и в, изо-силибинина A и в, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.
Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линоленовой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.
Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез ЛТ в4 (leukotriene в4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro >in vitro. В исследованиях in vitro >in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода.
Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линоленовой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.
Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.
Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.
Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибин в определенной концентрации способен ингибировать синтез ЛТ в4 (leukotriene в4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин, силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы и простагландинсинтазы in vitro >in vitro. В исследованиях in vitro >in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибина является подавление образования перекиси водорода.
Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).
Pharmacokinetics
Всасывание. После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). Плазменная maxCmax достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.
Распределение. При исследованиях с 14С-меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение. 1/2T1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Распределение. При исследованиях с 14С-меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизм. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение. 1/2T1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Indications for use
В составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:
Токсическое поражение печени;
Состояния после перенесенного острого гепатита;
Хронический гепатит невирусной этиологии;
Стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);
Цирроз печени;
Профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в тч профессиональной).
Токсическое поражение печени;
Состояния после перенесенного острого гепатита;
Хронический гепатит невирусной этиологии;
Стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный);
Цирроз печени;
Профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в тч профессиональной).
Contraindications
Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
Лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе препарата лактозы);
Целиакия (глютеновая энтеропатия) - из-за наличия в составе препарата пшеничного крахмала;
Дети младше 12 лет (нет достаточных клинических данных).
С осторожностью. Пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз. Миома матки. Карцинома молочной железы. Яичников и матки. Карцинома предстательной железы) - возможно проявление эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе препарата лактозы);
Целиакия (глютеновая энтеропатия) - из-за наличия в составе препарата пшеничного крахмала;
Дети младше 12 лет (нет достаточных клинических данных).
С осторожностью. Пациенты с гормональными нарушениями (эндометриоз. Миома матки. Карцинома молочной железы. Яичников и матки. Карцинома предстательной железы) - возможно проявление эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Use during pregnancy and lactation
Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет. Лечение тяжелых поражений печени начинают с дозы 1 капс. 3 раза в день.
При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капс. 1-2 раза в день.
Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капс. в день.
Курс лечения - не менее 3 мес.
Взрослым и детям старше 12 лет. Лечение тяжелых поражений печени начинают с дозы 1 капс. 3 раза в день.
При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капс. 1-2 раза в день.
Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капс. в день.
Курс лечения - не менее 3 мес.
Side effects
Лекарственный препарат хорошо переносится.
Побочные реакции наблюдаются очень редко, и они, как правило, легкие и преходящие.
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA >MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 - <1/10); нечасто (>1/1000 - <1/100); редко (>1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - кожные аллергические реакции (зуд, сыпь); с неизвестной частотой - анафилактический шок.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.
Со стороны ЖКТ. Редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Побочные реакции наблюдаются очень редко, и они, как правило, легкие и преходящие.
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA >MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 - <1/10); нечасто (>1/1000 - <1/100); редко (>1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - кожные аллергические реакции (зуд, сыпь); с неизвестной частотой - анафилактический шок.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.
Со стороны ЖКТ. Редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.
Interaction
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия.
Силимарин не оказывает существенное влияние на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия.
Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, то возможно повышение концентрации в плазме крови таких ЛС, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.
Силимарин не оказывает существенное влияние на фармакодинамику других лекарственных препаратов. При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия.
Так как силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, то возможно повышение концентрации в плазме крови таких ЛС, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.
Overdose
Нет данных о передозировке препарата.
Лечение при случайном приеме высокой дозы. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Лечение при случайном приеме высокой дозы. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.
Special instructions
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.