Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
N05AD01 Галоперидол.
Used in the treatment of
- R45.6 Physical violence
- R45.1 Restlessness and agitation
- R11 Nausea and vomiting
- F91 Conduct disorders
- F42 Obsessive-compulsive disorder
- F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
- F20 Schizophrenia
- F10.5 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, psychotic disorder
- F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
- F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
Description of the dosage form
Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Для стационаров. По 100, 500 и 1000 таблеток во флакон полимерный с навинчиваемой крышкой, снабженной защитой первого вскрытия в виде кольца.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Для стационаров. По 100, 500 и 1000 таблеток во флакон полимерный с навинчиваемой крышкой, снабженной защитой первого вскрытия в виде кольца.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Composition
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Галоперидол - 1,5 мг или 5,0 мг,.
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Активное вещество:
Галоперидол - 1,5 мг или 5,0 мг,.
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Pharmacokinetics
Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при пероральном приеме - 3 Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени, имеет эффект первого прохождения через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты сYP2D6, сYP3A3, сYP3A5, сYP3A7. Является ингибитором сYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, имеет эффект первого прохождения через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты сYP2D6, сYP3A3, сYP3A5, сYP3A7. Является ингибитором сYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Pharmacodynamics
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Indications for use
• Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
• Расстройства поведения. Изменения личности (параноидные. Шизоидные. И другие). Синдром Жиля де ля Туретта. Как в детском возрасте. Так и у взрослых.
• Тики, хорея Гентингтона.
• Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
• Расстройства поведения. Изменения личности (параноидные. Шизоидные. И другие). Синдром Жиля де ля Туретта. Как в детском возрасте. Так и у взрослых.
• Тики, хорея Гентингтона.
• Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Contraindications
Гиперчувствительность. Тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками. Комы различного генеза. Заболевания ЦНС. Сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона). Беременность. Период лактации. Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью.
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия. Нарушения внутрисердечной проводимости. Удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия. Одновременное применение других лекарственных средств (ЛC). Которые могут вызывать удлинение интервала Q-T). Эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Печеночная и/или почечная недостаточность. Гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза). Легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях). Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи. Алкоголизм.
С осторожностью.
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия. Нарушения внутрисердечной проводимости. Удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия. Одновременное применение других лекарственных средств (ЛC). Которые могут вызывать удлинение интервала Q-T). Эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Печеночная и/или почечная недостаточность. Гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза). Легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях). Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи. Алкоголизм.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказан.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2-3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5-2 мг 2-3 раза в сутки.
При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5-2 мг 2-3 раза в сутки.
При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.
Side effects
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в тч галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Interaction
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛC, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛC могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛC могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Overdose
Симптомы: угнетение сознания. Ригидность мышц. Тремор. Сонливость. Снижение АД. Иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается. Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛC. Диализ неэффективен.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается. Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛC. Диализ неэффективен.
Special instructions
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, печеночными пробами.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать противопростудные безрецептурные ЛC (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены .
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать противопростудные безрецептурные ЛC (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены .
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускается по рецепту врача.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Contraindications of the components
Противопоказания Haloperidol.
Гиперчувствительность. тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома. вызванные приемом ЛС. заболевания ЦНС. сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в тч болезнь Паркинсона). эпилепсия (может снижаться судорожный порог). тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов). сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации. беременность. кормление грудью. возраст до 3 лет.Side effects of the components
Побочные эффекты Haloperidol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Акатизия. дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица. шеи и спины. тикоподобные движения или подергивания. слабость в руках и ногах). паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в тч затруднение при разговоре и глотании. маскообразное лицо. шаркающая походка. тремор кистей и пальцев). головная боль. инсомния. сонливость. беспокойство. тревога. возбуждение. ажитация. эйфория или депрессия. летаргия. приступы эпилепсии. спутанность сознания. экзацербация психоза и галлюцинации. поздняя дискинезия ( см «Меры предосторожности»). нарушение зрения (в тч остроты). катаракта. ретинопатия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. артериальная гипотензия/гипертензия. удлинение интервала QT. вентрикулярная аритмия. изменения на ЭКГ. имеются сообщения о случаях внезапной смерти. удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» ( см «Меры предосторожности»). транзиторная лейкопения и лейкоцитоз. эритропения. анемия. агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы. Ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. запор/диарея. гиперсаливация. тошнота. рвота. сухость во рту. нарушение функции печени. обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы. Нагрубание молочных желез. необычная секреция молока. масталгия. гинекомастия. нарушение менструального цикла. задержка мочи. импотенция. повышение либидо. приапизм.
Со стороны кожных покровов. Макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие. Нейролептический злокачественный синдром. сопровождаемый гипертермией. мышечной ригидностью. потерей сознания. гиперпролактинемия. потливость. гипергликемия/гипогликемия. гипонатриемия.
Year of updating the information
Особые отметки: