Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
N05AF03 Хлорпротиксен.
Pharmacodynamics
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.
Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.
Pharmacokinetics
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.
Indications for use
Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в тч при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.
Contraindications
Угнетение ЦНС, в тч при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Side effects
Со стороны ЦНС. Возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы. Возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения. Возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения. Возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы. Возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ. Возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции. Возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием. Сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Со стороны пищеварительной системы. Возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения. Возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения. Возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы. Возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ. Возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции. Возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием. Сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Interaction
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой - возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом - возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином - возможно усиление угнетающего действия на сердце.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой - возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом - возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином - возможно усиление угнетающего действия на сердце.
Method of drug use and dosage
Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей - от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.
Restrictions on use
Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.
Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.
Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.
Used in the treatment of
- S06 Intracranial injury
- R54 Senility
- R52.9 Pain, unspecified
- R45.1 Restlessness and agitation
- R11 Nausea and vomiting
- L29 Pruritus
- J98.8.0* Bronchospasm
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- F91.9 Conduct disorder, unspecified
- F48 Other neurotic disorders
- F45 Somatoform disorders
- F41.9 Anxiety disorder, unspecified
- F32.9 Depressive episode, unspecified
- F30 Manic episode
- F29 Unspecified nonorganic psychosis
- F20 Schizophrenia
- F11.2 Mental and behavioural disorders due to use of opioids, dependence syndrome
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
- Z100.0* Anesthesiology and premedication
- F11 Mental and behavioural disorders due to use of opioids
- F12 Mental and behavioural disorders due to use of cannabinoids
- F14 Mental and behavioural disorders due to use of cocaine
Contraindications of the components
Противопоказания сhlorprothixene.
Гиперчувствительность. отравление средствами. угнетающими ЦНС (включая алкоголь). коматозные состояния. сосудистый коллапс. феохромоцитома. заболевания органов кроветворения. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 6 лет).Side effects of the components
Побочные эффекты сhlorprothixene.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. головокружение. психомоторная заторможенность. легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром. акатизия (в течение первых 6 ч после приема). дистонические реакции. персистирующая поздняя дискинезия. помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения. парез аккомодации. редко - злокачественный нейролептический синдром. поздняя дистония.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ортостатическая гипотензия. тахикардия. изменение интервала QT на ЭКГ. редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения). лейкопения. гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие. Синдром отмены. приливы крови к лицу. галакторея. гинекомастия. повышение аппетита. изменение углеводного обмена. увеличение массы тела. повышенное потоотделение.