Active ingredients
- Ebastine (20 мг)
Pharmacological Group
ATX code
R06AX22 Эбастин.
Used in the treatment of
Composition
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
эбастин | 20 мг |
вспомогательные вещества: магния стеарат - 2,6 мг; МКЦ - 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный - 10,4 мг; лактозы моногидрат - 177 мг; кроскармеллоза натрия - 10 мг; гипромеллоза - 2,85 мг; титана диоксид - 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0,95 мг |
В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Description of the dosage form
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток - гравировка «E20».
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоаллергическое.
Противоаллергическое.
Pharmacodynamics
Препарат Кестин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Pharmacokinetics
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата maxCmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина - более 95%. 1/2T1/2 карэбастина - от 15 до 19 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его maxCmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности 1/2T1/2 возрастает до 23-26 а при печеночной недостаточности - до 27 однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина - более 95%. 1/2T1/2 карэбастина - от 15 до 19 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его maxCmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности 1/2T1/2 возрастает до 23-26 а при печеночной недостаточности - до 27 однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Indications for use
Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
Крапивница (вызванная бытовыми. Пыльцевыми. Эпидермальными. Пищевыми. Инсектными. Лекарственными аллергенами. Воздействием солнца. Холода ).
Крапивница (вызванная бытовыми. Пыльцевыми. Эпидермальными. Пищевыми. Инсектными. Лекарственными аллергенами. Воздействием солнца. Холода ).
Contraindications
Повышенная чувствительность к препарату;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
При почечной и/или печеночной недостаточности;
У пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
При почечной и/или печеночной недостаточности;
У пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Use during pregnancy and lactation
Безопасность применения препарата Кестин у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл. 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл. 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл. 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл. 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Side effects
Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Interaction
Не рекомендуется назначать препарат Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Overdose
Лечение. Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Special instructions
Препарат Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.