Tizidon

• Terizidone

Other synthetic antibacterial agents || Anti-tuberculosis drugs

 J04AK03 Теризидон.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009-2016.

 Противотуберкулезное средство.

 Фармакодинамика.
 Теризидон - бактериостатический антибиотик с широким спектром действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Entеrococcus faecalis, Escherichia coli, сitrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная МПК для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
 Фармакокинетика.
 После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ (70-90%). maxC_max в плазме достигается через 2-3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т₁/2 - 21 От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

 Туберкулез (различные формы и локализации) - в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

• A18 Tuberculosis of other organs
• A17 Tuberculosis of nervous system
• A16 Respiratory tuberculosis, not confirmed bacteriologically or histologically

 Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность.

 Этанол увеличивает риск развития судорог.
 При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
 Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.
 При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать ПВ и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.
 При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
 При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

 Симптомы. Усиление нейротоксичности, в тч судороги, нарушение функции ЖКТ.
 Лечение. Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.

 Внутрь, взрослым и подросткам старше 14 лет. Доза определяется индивидуально, в соответствии с массой тела. При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу и кратность приема снижают. Длительность курса лечения - от 3 до 4 мес.

 Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина. Применение теризидона на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется одновременно применять витамин В₆.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.