Active ingredients
- Carbetocin (100 мкг)
- Oxytocin
Pharmacological Group
ATX code
H01BB03 Карбетоцин.
Used in the treatment of
Composition
| Раствор для в/в и в/м введения 100 мкг/мл | 1 амп. |
| активное вещество: | |
| карбетоцин | 100 мкг |
| (окситоциновая активность - около 50 ME окситоцина/мл) | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг; уксусная кислота ледяная - до рН 3,8; вода для инъекций - до 1 мл |
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Стимулирующее родовую деятельность.
Стимулирующее родовую деятельность.
Pharmacodynamics
Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-(2-0-метилтирозин)-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.
Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Одной дозы карбетоцина (100 мкг) достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.
Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Одной дозы карбетоцина (100 мкг) достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.
Pharmacokinetics
Распределение. maxCmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет (1035±218) пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его maxCmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.
Метаболизм. По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение. Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. 1/2T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Метаболизм. По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение. Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. 1/2T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Indications for use
Предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения;
Предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.
Предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.
Contraindications
Повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата.
Период беременности и родов до рождения ребенка.
Нарушения функции печени или почек;
Серьезные нарушения ССС (нарушения ритма и проводимости);
Эпилепсия;
Пабал противопоказан для индукции родов.
С осторожностью. Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал, особенно у пациенток, получающих большие объемы вв вливаний. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени. Бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях. А также при любых состояниях. При которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения. Связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае. Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами 2-й половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.
Период беременности и родов до рождения ребенка.
Нарушения функции печени или почек;
Серьезные нарушения ССС (нарушения ритма и проводимости);
Эпилепсия;
Пабал противопоказан для индукции родов.
С осторожностью. Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал, особенно у пациенток, получающих большие объемы вв вливаний. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени. Бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях. А также при любых состояниях. При которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения. Связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае. Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами 2-й половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата Пабал противопоказано во время беременности и родов до момента рождения ребенка. Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.
Method of drug use and dosage
Пабал вводится один раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет. Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.
При родоразрешении через естественные родовые пути одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра, сразу же после выделения последа.
Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.
При родоразрешении через естественные родовые пути одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра, сразу же после выделения последа.
Side effects
Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Часто (≥1/100 и<1/10) - анемия.
Со стороны нервной системы. Очень часто (≥1/10) - головная боль, тремор; часто (≥1/100 и <1/10) - головокружение.
Со стороны ССС. Очень часто (≥1/10) - повышение АД, гиперемия лица.
Со стороны органов дыхания. Часто (≥1/100 и <1/10) - боль в груди, одышка.
Со стороны ЖКТ. Очень часто (≥1/10) - тошнота, боль в животе; металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожных покровов. Очень часто (≥1/10) - зуд.
Со стороны костно-мышечной системы. Часто (≥1/100 и <1/10) - боль в спине.
Общие реакции. Очень часто (≥1/10) - ощущение жара; часто(≥1/100 и <1/10) - озноб, боль в месте инъекции.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Часто (≥1/100 и<1/10) - анемия.
Со стороны нервной системы. Очень часто (≥1/10) - головная боль, тремор; часто (≥1/100 и <1/10) - головокружение.
Со стороны ССС. Очень часто (≥1/10) - повышение АД, гиперемия лица.
Со стороны органов дыхания. Часто (≥1/100 и <1/10) - боль в груди, одышка.
Со стороны ЖКТ. Очень часто (≥1/10) - тошнота, боль в животе; металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожных покровов. Очень часто (≥1/10) - зуд.
Со стороны костно-мышечной системы. Часто (≥1/100 и <1/10) - боль в спине.
Общие реакции. Очень часто (≥1/10) - ощущение жара; часто(≥1/100 и <1/10) - озноб, боль в месте инъекции.
Interaction
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении препарата Пабал через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышениеАД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять Пабал одновременно с ПГ в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку. При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении препарата Пабал через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышениеАД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять Пабал одновременно с ПГ в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку. При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.
Overdose
Симптомы. Случаи передозировки при однократной инъекции рекомендованной дозы 100 мкг/мл очень редки. Введение препарата Пабал в дозе 800 мкг/мл может вызвать тахикардию. Нарушение рекомендованного режима дозирования может спровоцировать гипертонус миометрия вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности к карбетоцину или послеродовому кровотечению. В тяжелых случаях передозировка препарата Пабал может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом в/в инфузии растворов, проводимой во время родоразрешения.
Лечение. Заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости. Стимулировать диурез. Провести коррекцию электролитных нарушений. А также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость. Апатия. Головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Лечение. Заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости. Стимулировать диурез. Провести коррекцию электролитных нарушений. А также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость. Апатия. Головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Special instructions
Пабал вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина. В случае непрекращающегося маточного кровотечения после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови. Пабал вводится только один раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Не применимо, учитывая показания к применению.
Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина. В случае непрекращающегося маточного кровотечения после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови. Пабал вводится только один раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Не применимо, учитывая показания к применению.
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл. По 1 мл раствора в ампуле объемом 1 мл из бесцветного стекла типа I, с возможным цветным кодированием в виде цветной точки и/или одного или нескольких колец. По 5 амп. в ячейковой упаковке в картонной пачке.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.