Novocaine

• Procaine (2.5 г)

Local anesthetics || Antiarrhythmics Class IA || Aminobenzoic acid esters || Heparins or heparinoids for topical use

 N01BA02 Прокаин.

 Раствор для инъекций.
 Прозрачная, бесцветная жидкость.
 Раствор для инъекций, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл.
 По 100, 200, 400 мл в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов вместимостью 100, 250 и 450 мл, соответственно, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.
 На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или мелованной, или писчей, или самоклеящуюся.
 Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
 35 бутылок по 100 мл, 24, 28 бутылок вместимостью 250 мл и 12, 15 бутылок вместимостью 450 мл, соответственно, помещают в ящики из картона гофрированного с вложением инструкций по применению соответствующих количеству бутылок (для стационаров).
 100, 200, 250, 500, 1000 мл в пакеты из пленки полиолефиновой.
 Непосредственно на каждый пакет наклеивают самоклеящуюся этикетку или текст маркировки наносят методом горячего тиснения, методом термопечати.
 56 пакетов по 100 мл, 24, 28 пакетов по 200 или 250 мл и 12, 15 пакетов по 400 или 500 мл, 12 пакетов по 1000 мл помещают в ящики из картона гофрированного вместе с инструкциями по применению в количестве, соответствующим количеству пакетов (для стационаров).

 Действующее вещество:
 Прокаина гидрохлорид (новокаин) - 2,5 г или 5,0 г.
 Вспомогательные вещества:
 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1 л.

 Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения препарата - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

 Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
 При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
 Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

 Инфильтрационная анестезия (в том числе внутрикостная).
 Вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

 Доза и концентрация раствора зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.
 Для инфильтрационной анестезии используют 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
 При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в паранефральное пространство вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл.
 При вагосимпатической шейной блокаде вводят 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл.
 Для циркулярной или паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 70-100 мл раствора 2,5 мг/мл или 5-10 мл раствора 5 мг/мл.
 Высшие разовые дозы при инфильтрационной анестезии: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г раствора 2,5 мг/мл (500 мл) и 0,75 г раствора 5 мг/мл (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5 г (1000 мл для раствора 2,5 мг/мл) и 2 г (400 мл для раствора 5 мг/мл).

 Местные анестетики усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.
 Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
 При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
 При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
 Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
 Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
 При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
 Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
 Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
 Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
 Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

 Симптомы:
 Бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение. Тошнота. Рвота, «холодный» пот. Учащение дыхания. Тахикардия. Снижение артериального давления вплоть до коллапса. Апноэ. Метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
 Лечение:
 Поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

 Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
 Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
 Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

 3 года.
 Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

• R52 Pain, not elsewhere classified
• R11 Nausea and vomiting
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• I84 Haemorrhoids
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice