Active ingredients
Pharmacological Group
Pharmacodynamics
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезороганизованное сокращение миофибрилл ( развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После в/в введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/мл - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После в/в введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/мл - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Pharmacokinetics
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Indications for use
- отключение спонтанного дыхания (интрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Contraindications
- гиперчувствительность;
- злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаз;
- бронхиальная астма;
- гинеркалиемия;
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью. Снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».
- злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаз;
- бронхиальная астма;
- гинеркалиемия;
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью. Снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».
Use during pregnancy and lactation
Запрещается принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.
Side effects
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия.
Снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.
Снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.
Interaction
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок).
Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин в, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg2+и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.
Совместим с другими миорелаксантами наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.
Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин в, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg2+и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.
Совместим с другими миорелаксантами наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, промегазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.
Description of the dosage form
Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл | 1 амп.
Суксаметония йодид | 20 мг | 100 мг |.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Суксаметония йодид | 20 мг | 100 мг |.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Method of drug use and dosage
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг массы тела.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в - 1-2 мг/кг.
Restrictions on use
Запрещено принимать препарат детям в возрасте до 1 года.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Противопоказан: острая печеночная недостаточность. С осторожностью при снижении активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Противопоказан: острая печеночная недостаточность. С осторожностью при снижении активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности).
Overdose
Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.
Лечение. Искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Лечение. Искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Storage conditions
Список А.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.
Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.
Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Conditions of vacation from pharmacies
Препарат отпускается по рецепту.
Used in the treatment
Contraindications of the components
Противопоказания Suxamethonium iodide.
Гиперчувствительность. злокачественная гипертермия (в тч в анамнезе. семейная). врожденная и дистрофическая миотония. мышечная дистрофия Дюшенна. закрытоугольная глаукома. острая печеночная недостаточность. отек легких. проникающие травмы глаза. бронхиальная астма. гиперкалиемия. возраст до 1 года.Side effects of the components
Побочные эффекты Suxamethonium iodide.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД. аритмия. брадикардия (чаще у детей. при повторном введении - у детей и взрослых). нарушение проводимости. кардиогенный шок.Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие. Гиперкалиемия. повышение внутриглазного давления. изменение секреции слюнных желез. лихорадка. миалгия (через 10-12 ч после введения). длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы). редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.