Novocaine bufus

• Procaine (5 мг)

Local anesthetics || Antiarrhythmics Class IA || Aminobenzoic acid esters || Heparins or heparinoids for topical use

 N01BA02 Прокаин.

 Раствор для инъекций.
 Прозрачная бесцветная жидкость.
 Раствор для инъекций 5 мг/мл.
 По 2 мл, 5 мл, 10 мл в ампулы полимерные из полипропилена.
 По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.

 Действующее вещество:
 Прокаина гидрохлорид - 5 мг,.
 Вспомогательные вещества:
 Хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М, вода для инъекций.

 Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с.Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

 Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na^{+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно‑мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, в больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).}

 - инфильтрационная анестезия;
 - вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

 Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл.
 Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
 При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл.
 При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл.
 Для циркулярной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5 мг/мл.
 Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.
 Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

 Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
 Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
 При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
 Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии.
 Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
 При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
 Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
 Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
 Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
 Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

 Симптомы.
 Бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение. Тошнота. Рвота, «холодный» пот. Учащение дыхания. Тахикардия. Снижение артериального давления вплоть до коллапса. Апноэ. Метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
 Лечение.
 Поддерживание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикация и симптоматическая терапия.

 Региональная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
 Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

 Отпускают по рецепту.

 В оригинальной упаковке (ампулы в пачке) при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности.

• R52 Pain, not elsewhere classified
• R11 Nausea and vomiting
• L30.9 Dermatitis, unspecified
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• I84 Haemorrhoids
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 Особые отметки: