Omnitus

• Butamirate (0.8 мг)

Antitussive remedies

 R05DB13 Бутамират.

• R05 Cough
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

Сироп	1 мл
действующее вещество:
бутамирата цитрат	0,8 мг
вспомогательные вещества: сорбитол 70% (некристаллизирующий); глицерол; натрия сахаринат; бензойная кислота; ванилин; анисовое масло; этанол 96%; натрия гидроксид; вода очищенная

 Сироп. Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.
 Сироп, 0,8 мг/мл. По 200 мл во флаконе темного стекла III гидролитической группы, укупоренном пластмассовой крышкой из ПЭ с контролем первого вскрытия. На верхнюю сторону крышки нанесена схема открывания флакона. 1 фл. вместе с мерной ложкой из полипропилена (объем 5 мл, с риской для объема 2,5 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Противокашлевое центральное.

 Бутамират, действующее вещество препарата Омнитус, является противокашлевым средством центрального действия.
 Ни химически, ни фармакологически не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхолитическим эффектами.
 Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи).
 Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

 Абсорбция. Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5-90 мг. Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема доз 22,5, 45, 67,5 и 90 мг. с_max в плазме достигается через 1 ч после приема любой из четырех доз, а средняя с_max в плазме составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг. Средняя с_max 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя с_max диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).
 Распределение. Бутамират имеет V_d между 81 и 112 л (учитывая массу тела), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5-90 мг, имея среднее значение 89,3-91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
 Биотрансформация. Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
 Элиминация. Через 24 ч после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты.
 Выведение. 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 ч после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 соответствует 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% при дозах препарата 22,5, 45, 67,5 и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. T₁/2 бутамирата - 1,48-1,93 2-фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90.
 Особые группы пациентов. Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

 Препарат Омнитус показан к применению взрослым и детям в возрасте старше 3 лет. Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.

 Внутрь, перед едой.
 Взрослые - 6 мерных ложек (30 мл) 3 раза в день; дети старше 9 лет (40 кг) - 3 мерные ложки (15 мл) 4 раза в день; от 6 до 9 лет (22-30 кг) - 3 мерные ложки (15 мл) 3 раза в день; от 3 до 6 лет (15-22 кг) - 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза в день.
 Не следует превышать рекомендованную дозу. Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом - не более 5 дней. При усугублении симптомов или отсутствии улучшения после 5 дней лечения, а также при повышении температуры, появлении сыпи или стойкой головной боли следует обратиться к врачу для проведения обследования и выбора тактики лечения.
 Инструкция по открытию флакона. Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Для того чтобы открыть флакон, нужно сильно нажать сверху на крышку и повернуть ее против часовой стрелки. После применения флакон необходимо плотно закрыть, для этого крышку флакона необходимо снова крепко закрутить.

 Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.
 В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также ЛС, угнетающие ЦНС (в тч снотворные, нейролептики, транквилизаторы).
 В связи с тем что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

 Симптомы. Головокружение. Сонливость. Тошнота. Рвота. Диарея. Нарушение координации движений. Снижение АД.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия (по показаниям).

 В качестве подсластителей сироп содержит сорбитол и сахарин, поэтому препарат может применяться у пациентов с сахарным диабетом.
 Препарат содержит сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Сорбитол может оказывать слабое слабительное действие; сорбитол содержит 2,6 ккал/г.
 Глицерол в составе препарата может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).
 Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, практически не содержит натрия.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Омнитус может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
 После вскрытия - при температуре 15-25 °C, в потребительской упаковке.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.