Active ingredients
- Loperamide (2 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A07DA03 Лоперамид.
Used in the treatment of
- K59.1 Functional diarrhoea
- K52.2 Allergic and dietetic gastroenteritis and colitis
- A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
- T66 Unspecified effects of radiation
- Y57.9 Adverse effects in therapeutic use, drug or medicament, unspecified
- Z72.4 Inappropriate diet and eating habits
- Z93.2 Ileostomy status
- K90.9 Intestinal malabsorption, unspecified
Composition
| Таблетки жевательные | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
| вспомогательные вещества: полиметилсилоксан; крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); сахароза (сахар); МКЦ; кремния диоксид коллоидный (аэросил); аспартам; повидон (коллидон 90); ксилитол (Xylitab 300); лактитол; коллидон SR; ментол; магния стеарат; аниса масло |
Description of the dosage form
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской, запахом аниса, допускается легкая мраморность.
Таблетки жевательные. По 4, 6, 7 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
Таблетки жевательные. По 4, 6, 7 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антидиарейное.
Антидиарейное.
Pharmacodynamics
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус гладкой мускулатуры и моторику кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6.
Pharmacokinetics
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9-14 Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Indications for use
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в тч аллергический, эмоциональный, лекарственный, лучевой);
Изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
В качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
В качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Дивертикулез;
Кишечная непроходимость;
Язвенный колит в фазе обострения;
Диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
Монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
I триместр беременности;
Период лактации;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дивертикулез;
Кишечная непроходимость;
Язвенный колит в фазе обострения;
Диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
Монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
I триместр беременности;
Период лактации;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Method of drug use and dosage
Внутрь, разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее начальная доза - 4 мг (2 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 табл.
Детям старше 6 лет при острой диарее начальная доза - 2 мг (1 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 6 мг (3 табл.
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечение Диарой следует прекратить.
Взрослым при острой и хронической диарее начальная доза - 4 мг (2 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 табл.
Детям старше 6 лет при острой диарее начальная доза - 2 мг (1 табл.), затем - по 2 мг (1 табл.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 6 мг (3 табл.
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечение Диарой следует прекратить.
Side effects
Гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Overdose
Симптомы. Угнетение ЦНС (ступор. Нарушение координации движений. Сонливость. Миоз. Мышечная гипертония. Угнетение дыхания). Кишечная непроходимость.
Лечение. Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение - назначение активированного угля, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере в течение 48.
Лечение. Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение - назначение активированного угля, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере в течение 48.
Special instructions
При отсутствии эффекта в течение 48 ч применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Loperamide.
Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.
Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;
- у пациентов с острым язвенным колитом;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и сampylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.
Противопоказания Simethicone.
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные состояния ЖКТ.Использование препарата Loperamide при кормлении грудью.
Беременность.Тератогенные эффекты.
Категория действия на плод по FDA. с.
Тератологические исследования были выполнены у крыс при применении пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут и у кроликов при применении пероральных доз 5, 20 и 40 мг/кг/сут. Эти исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода при дозах до 10 мг/кг/сут у крыс (в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и 40 мг/кг/сут у кроликов (в 43 раза больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела). Применение у крыс перорально в дозе 40 мг/кг/сут (21-кратная доза для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало заметное ухудшение фертильности. Исследования не выявили тератогенной активности. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Лоперамид следует использовать во время беременности только в случае, если возможные преимущества оправдывают потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты.
В исследовании пери- и постнатальной репродукции у крыс пероральное введение в дозе 40 мг/кг/сут приводило к нарушению роста и выживаемости потомства.
Грудное вскармливание.
Небольшие количества лоперамида могут появляться в грудном молоке женщины. Поэтому лоперамид не рекомендуется во время кормления грудью.
Использование препарата Simethicone при кормлении грудью.
Осложнений у беременных женщин и при грудном вскармливании не зарегистрировано.Side effects of the components
Побочные эффекты Loperamide.
Данные клинических испытаний.Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований лоперамида трудно отличить от симптомов, ассоциированных с диарейным синдромом. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные во время клинических исследований лоперамида обычно носили незначительный характер и были самооразрешающимися. Чаще они наблюдались при лечении хронической диареи.
Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.
1) Нежелательные явления, зарегистрированные в 4 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с острой диареей. Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. получавших лоперамид. как и у пациентов. получавших плацебо. представлены в таблице ниже.
Таблица 1.
| Острая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 231 | 236 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 2,6% | 0,8% |
2) Нежелательные явления зарегистрированные в 20 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с хронической диареей. Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. получавших лоперамид. как и у пациентов. получавших плацебо. представлены в таблице ниже.
Таблица 2.
| Хроническая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 285 | 277 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 5,3% | 0% |
| Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,% | ||
| Головокружение | 1,4% | 0,7% |
Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых чаще сообщалось у пациентов. получавших плацебо. чем у пациентов. получавших лоперамида гидрохлорид. были тошнота. рвота. головная боль. метеоризм. боль в животе. спазмы в животе и колики.
3) Нежелательные явления, зарегистрированные в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.
Таблица 3.
| Острая диарея | Хроническая диарея | Все исследования1 | |
| Количество пролеченных пациентов | 1913 | 1371 | 3740 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | |||
| Тошнота | 0,7% | 3,2% | 1,8% |
| Запор | 1,6% | 1,9% | 1,7% |
| Спазмы в животе | 0,5% | 3% | 1,4% |
1 Все пациенты во всех исследованиях, включая в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.
Постмаркетинговый опыт.
Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь. зуд. крапивница. ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь. включая многоформную эритему. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы. Отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту. боль в животе. вздутие живота или дискомфорт. тошнота. рвота. метеоризм. диспепсия. запор. паралитическая кишечная непроходимость. мегаколон. включая токсический мегаколон ( см «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Задержка мочи.
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение.
Общие расстройства и реакции в месте введения. Усталость.
Ряд нежелательных явлений. о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида. являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе. тошнота. рвота. сухость во рту. усталость. сонливость. головокружение. запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.
Злоупотребление и зависимость.
Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.
Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты). выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида. был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС.