Active ingredients
- Tizanidine (2.288 мг)
Pharmacological Group
ATX code
M03BX02 Тизанидин.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| тизанидина гидрохлорид | 2,288 мг |
| 4,576 мг | |
| 6,864 мг | |
| (эквивалентно 2, 4 и 6 мг тизанидина соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 74,71/101,02/127,64 мг; лактозы моногидрат - 79/109,43/118,14 мг; кислота стеариновая - 0,3/0,4/0,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 2,88/4,576/6,864 мг |
Description of the dosage form
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.
Таблетки, 2 мг. С риской на одной стороне и гравировкой «2» - на другой.
Таблетки, 4 мг. С крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» - на другой.
Таблетки, 6 мг. С крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» - на другой.
Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 2 мг. С риской на одной стороне и гравировкой «2» - на другой.
Таблетки, 4 мг. С крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» - на другой.
Таблетки, 6 мг. С крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» - на другой.
Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Миорелаксирующее, анальгезирующее.
Миорелаксирующее, анальгезирующее.
Pharmacodynamics
Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.
Pharmacokinetics
Абсорбция высокая; maxCmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность - около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Vss - 160 л. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом сYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% - в неизменном виде). Выводится двухфазно: 1/2T1/2 в первой фазе - 2,5 конечный T1/2 - 22 Средний 1/2T1/2 неизмененного вещества - 2-4.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) maxCmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 - 14 AUC возрастает в 6 раз.
Vss - 160 л. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом сYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% - в неизменном виде). Выводится двухфазно: 1/2T1/2 в первой фазе - 2,5 конечный T1/2 - 22 Средний 1/2T1/2 неизмененного вещества - 2-4.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) maxCmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 - 14 AUC возрастает в 6 раз.
Indications for use
Болезненные мышечные спазмы;
Спастичность при рассеянном склерозе;
Спастичность при повреждениях спинного мозга;
Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Спастичность при рассеянном склерозе;
Спастичность при повреждениях спинного мозга;
Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Contraindications
Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
Тяжелое нарушение функций печени;
Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов сYP1A2 (в тч флувоксамин, ципрофлоксацин);
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.
Тяжелое нарушение функций печени;
Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов сYP1A2 (в тч флувоксамин, ципрофлоксацин);
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.
Use during pregnancy and lactation
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.
Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.
Method of drug use and dosage
Внутрь.
Купирование болезненного мышечного спазма. По 2-4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях. Начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза - 36 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (при сl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем - кратность назначения.
Купирование болезненного мышечного спазма. По 2-4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях. Начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза - 36 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (при сl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем - кратность назначения.
Side effects
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны ССС. Брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие. Повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны ССС. Брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие. Повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.
Interaction
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента сYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT ( см «Передозировка»).
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента сYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента сYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.
Overdose
Симптомы. Тошнота. Рвота. Снижение АД. Головокружение. Сонливость. Ажитация. Удлинение интервала QT. Миоз. Тревога. Нарушение дыхания. Кома.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Special instructions
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tizanidine.
Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.Side effects of the components
Побочные эффекты Tizanidine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. чувство усталости. головокружение или вертиго. мышечная слабость. тревога. расстройства сна. галлюцинации.Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз). Незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.