Active ingredients
- Ornidazole (500 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J01XD03 Орнидазол.
Used in the treatment
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета; на одной стороне таблетки гравировка «DEVA».
На поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (ПВХ/Al).
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета; на одной стороне таблетки гравировка «DEVA».
На поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (ПВХ/Al).
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Composition
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Орнидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро. Крахмал кукурузный, 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, гипромеллоза 10 мг, магния стеарат 2 мг.
Оболочка. Гипромеллоза 8 мг, тальк 3 мг, титана диоксид 4 мг.
Активное вещество:
Орнидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро. Крахмал кукурузный, 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, гипромеллоза 10 мг, магния стеарат 2 мг.
Оболочка. Гипромеллоза 8 мг, тальк 3 мг, титана диоксид 4 мг.
Pharmacokinetics
Всасывание.
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.
Распределение.
Связывание орнидазола с белками составляет около 13%. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.
Метаболизм.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2‑гидроксиметил- и α‑гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение.
Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Выводится кишечником (20-25%), кумулирует.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс - ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.
Почечная недостаточность.
Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50% от обычной дозы).
Дети.
Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.
Распределение.
Связывание орнидазола с белками составляет около 13%. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.
Метаболизм.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2‑гидроксиметил- и α‑гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение.
Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Выводится кишечником (20-25%), кумулирует.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс - ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.
Почечная недостаточность.
Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50% от обычной дозы).
Дети.
Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.
Pharmacodynamics
Противомикробный и противопротозойный препарат.
Тиберал эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как вacteroides spp. и сlostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Тиберал эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как вacteroides spp. и сlostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Indications for use
Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин. Вызванные Trichomonas vaginalis). Амебиаз (все кишечные инфекции. Вызванные Entamoeba histolytica. В том числе амебная дизентерия. И все внекишечные формы амебиаза. Особенно амебный абсцесс печени). Лямблиоз.
Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.
Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.
Contraindications
Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам или другим производным нитроимидазола.
Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).
Период грудного вскармливания.
Беременность (I триместр).
Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью.
Нарушение функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II-III триместр).
Одновременное применение препаратов лития ( см раздел «Особые указания»).
Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).
Период грудного вскармливания.
Беременность (I триместр).
Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью.
Нарушение функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II-III триместр).
Одновременное применение препаратов лития ( см раздел «Особые указания»).
Use during pregnancy and lactation
Беременность.
Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности.
Поскольку адекватные и строго контролируемые исследования беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация.
Орнидазол противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.
Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности.
Поскольку адекватные и строго контролируемые исследования беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация.
Орнидазол противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.
Method of drug use and dosage
Тиберал принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые.
Трихомониаз.
По 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Амебиаз.
Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией и 5-10‑дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Лямблиоз.
3 таблетки однократно вечером.
Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях.
По 0,5-1 г за 30 мин до операции.
Дети.
Трихомониаз.
Детям с массой тела более 35 кг по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Суточная доза для детей с массой 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием в течение 5 дней.
Амебиаз.
Лямблиоз.
Дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.
Дети до 3 лет и с массой тела 20-35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях.
Взрослые.
Трихомониаз.
По 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Амебиаз.
Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией и 5-10‑дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
| Длительность лечения | Суточная доза |
| а) 3 дня | 3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) |
| б) 5-10 дней | 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) |
Лямблиоз.
3 таблетки однократно вечером.
Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях.
По 0,5-1 г за 30 мин до операции.
Дети.
Трихомониаз.
Детям с массой тела более 35 кг по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Суточная доза для детей с массой 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием в течение 5 дней.
Амебиаз.
| Длительность лечения | Суточная доза | |
| Дети с массой тела более 35 кг | Дети до 3 лет и с массой тела 20-35 кг | |
| 3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) | 40 мг/кг массы тела в один прием | |
| 25 мг/кг массы тела в один прием | ||
Лямблиоз.
Дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.
Дети до 3 лет и с массой тела 20-35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях.
Side effects
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, до <1/10); нечасто (≥1/1000, до <1/100); редко (≥1/10000, до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто. Угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головная боль, сонливость, усталость, головокружение.
Редко. Временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто. Тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна. Желтуха.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто. Реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна. Изменение показателей функциональных проб печени.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто. Угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головная боль, сонливость, усталость, головокружение.
Редко. Временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто. Тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна. Желтуха.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто. Реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна. Изменение показателей функциональных проб печени.
Interaction
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.
Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
Взаимодействие с литием ( см раздел «Особые указания»).
Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
Взаимодействие с литием ( см раздел «Особые указания»).
Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Overdose
Дозозависимые симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Лечение.
Симптоматическое, специфический антидот неизвестен; при судорогах - диазепам.
Лечение.
Симптоматическое, специфический антидот неизвестен; при судорогах - диазепам.
Special instructions
При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные сandida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные сandida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
5 лет.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ornidazole.
Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, беременность (I триместр), кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Ornidazole.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Сонливость. Нарушение сознания. Тремор. Ригидность. Дискоординация движений. Судороги. Сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функции ЖКТ (в тч тошнота), извращение вкуса, изменение активности печеночных трансаминаз.
Прочие. Аллергические реакции.