Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
R05DB13 Бутамират.
Used in the treatment
Composition
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| состав см таблицу |
| Компонент | Содержание, мг |
| Действующее вещество | |
| Бутамирата цитрат | 5,00 |
| Вспомогательные вещества | |
| Сорбитола раствор 70% | 405,00 |
| Глицерол | 290,00 |
| Натрия сахаринат | 1,15 |
| Бензойная кислота | 1,15 |
| Ванилин | 1,15 |
| Этанол 96%* | 3,00 |
| Натрия гидроксид 30% | 0,50 |
| Вода очищенная | до 1,00 мл |
*Объемные проценты.
Description of the dosage form
Прозрачный раствор, от бесцветного до желтоватого цвета, с запахом ванили.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, снабженный капельницей-дозатором из ПЭНП и полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. По 20 мл во флаконе из темного стекла, снабженный капельницей-дозатором из ПЭНП и полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.
Pharmacological action
Противокашлевое центральное,.
Бронхолитическое.
Бронхолитическое.
Pharmacodynamics
Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания. Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата неизвестен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхолитическим эффектами.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится.
Pharmacokinetics
Всасывание. Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5-90 мг.
Распределение. Бутамират имеет Vd между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5-90 мг, имея среднее значение 89,3-91,6%.
Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм. Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
Выведение. Через 24 ч после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 ч после приема препарата внутрь.
Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 соответствует 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% при дозах препарата 22,5; 45; 67,5 и 90 мг. В бóльшем количестве выводятся метаболиты бутамирата. T1/2 бутамирата - 1,48-1,93 2-фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции печени или почек. Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у этой категории пациентов.
Распределение. Бутамират имеет Vd между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5-90 мг, имея среднее значение 89,3-91,6%.
Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм. Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
Выведение. Через 24 ч после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 ч после приема препарата внутрь.
Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 соответствует 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% при дозах препарата 22,5; 45; 67,5 и 90 мг. В бóльшем количестве выводятся метаболиты бутамирата. T1/2 бутамирата - 1,48-1,93 2-фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции печени или почек. Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у этой категории пациентов.
Indications for use
Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.
Contraindications
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 мес;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
• одновременное применение с отхаркивающими препаратами.
С осторожностью. Беременность. II-III триместры. Пациенты со склонностью к развитию лекарственной зависимости. Препарат содержит этанол. Нарушение функции печени. Алкоголизм. Эпилепсия. Заболевания головного мозга. Детский возраст до 2 лет.
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
• детский возраст до 2 мес;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
• одновременное применение с отхаркивающими препаратами.
С осторожностью. Беременность. II-III триместры. Пациенты со склонностью к развитию лекарственной зависимости. Препарат содержит этанол. Нарушение функции печени. Алкоголизм. Эпилепсия. Заболевания головного мозга. Детский возраст до 2 лет.
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Нет достаточных данных о применении препарата у беременных женщин. В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено нежелательных воздействий на течение беременности и здоровье плода. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано, во II и III риместрах беременности - возможно только после консультации с врачом при условии, что польза для матери превышает возможные риски для плода. В этом случае следует использовать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени.
Период грудного вскармливания. Нет достаточных данных о выделении бутамирата в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Период грудного вскармливания. Нет достаточных данных о выделении бутамирата в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Не превышать рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом - 7 дней.
Взрослые и дети старше 3 лет - по 25 капель (6,25 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 100 капель (25 мг).
Дети от 1 года до 3 лет - по 15 капель (3,75 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 60 капель (15 мг). Дети от 2 месяцев до 1 года: по 10 капель (2,5 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 40 капель (10 мг).
Особые группы пациентов.
Дети от 2 мес до 2 лет. У пациентов данной возрастной категории прием препарата возможен только после консультации с врачом. При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом - 7 дней.
Взрослые и дети старше 3 лет - по 25 капель (6,25 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 100 капель (25 мг).
Дети от 1 года до 3 лет - по 15 капель (3,75 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 60 капель (15 мг). Дети от 2 месяцев до 1 года: по 10 капель (2,5 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 40 капель (10 мг).
Особые группы пациентов.
Дети от 2 мес до 2 лет. У пациентов данной возрастной категории прием препарата возможен только после консультации с врачом. При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.
Side effects
Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко - тошнота, диарея.
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко - тошнота, диарея.
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - сонливость.
Interaction
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Overdose
Симптомы. Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.
Лечение. Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, назначить активированый уголь и поддержать жизненно важные функции организма.
Лечение. Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, назначить активированый уголь и поддержать жизненно важные функции организма.
Special instructions
Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться пациентам с сахарным диабетом.
Препарат содержит небольшое количество этилового спирта, менее чем 100 мг на одну дозу.
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей.
Препарат содержит менее 1 ммоля натрия в дозе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Препарат содержит небольшое количество этилового спирта, менее чем 100 мг на одну дозу.
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей.
Препарат содержит менее 1 ммоля натрия в дозе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.