Active ingredients
- Salmeterol (36.3 мкг:25 мкг)
Pharmacological Group
ATX code
R03AC12 Салметерол.
Used in the treatment of
Composition
| Аэрозоль для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 36,3 мкг |
| (в пересчете на салметерол основание 25 мкг/доза) | |
| вспомогательные вещества: лецитин; трихлорфторметан; дихлордифторметан |
В ингаляторе металлическом с дозирующим устройством по 60 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.
Description of the dosage form
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Бронхолитическое.
Стимулирует бета2-адренорецепторы.
Бронхолитическое.
Стимулирует бета2-адренорецепторы.
Characteristics of the substance
Селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).
Стимулирует бета2-адренорецепторы.
Стимулирует бета2-адренорецепторы.
Pharmacodynamics
Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета2-рецептора.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.
Pharmacokinetics
Cmax при ингаляции 50 мкг 2 раза в сутки составляет 200 пг/мл и быстро снижается. Выводится с желчью через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Indications for use
Бронхиальная астма (в тч профилактика бронхоспазма. Вызванного физической нагрузкой) у взрослых и детей старше 4 лет. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.
Contraindications
Гиперчувствительность к салметеролу или любому другому компоненту, детский возраст до 4 лет.
Use during pregnancy and lactation
Не рекомендуется назначать салметерол в период беременности и грудного вскармливания (из-за ограниченного опыта применения) за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Method of drug use and dosage
Ингаляционно. Препарат может применяться через спейсер.
Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза - по 2 ингаляции (2×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) - по 4 ингаляции (4×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Детям старше 4 лет рекомендуемая доза - по 25-50 мкг (1-2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет - не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).
У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.
Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза - по 2 ингаляции (2×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) - по 4 ингаляции (4×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Детям старше 4 лет рекомендуемая доза - по 25-50 мкг (1-2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет - не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).
У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.
Со стороны респираторной системы. Парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.
Аллергические реакции. Редко - чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.
Со стороны респираторной системы. Парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.
Аллергические реакции. Редко - чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.
Interaction
Проявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами (в тч с кардиоселективными).
Производные ксантина, глюкокортикостероиды (ГКС) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Производные ксантина, глюкокортикостероиды (ГКС) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Overdose
Симптомы. Головная боль, тахикардия.
Лечение. Антидоты - кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).
Лечение. Антидоты - кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).
Application precautions
С осторожностью назначают при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС (стенокардия III-IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.
Special instructions
Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.
Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии).
Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним.
Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2.
- адренорецепторов короткого действия.
Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета.
2- адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.
Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов - 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179 - 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы.
Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.
При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.
Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата может снижаться, рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.
Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии).
Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним.
Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2.
- адренорецепторов короткого действия.
Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета.
2- адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует увеличивать только по рекомендации врача.
Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов - 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179 - 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы.
Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.
При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.
Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата может снижаться, рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.
Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
Storage conditions
В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Salmeterol.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).Side effects of the components
Побочные эффекты Salmeterol.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. повышение сАД и/или понижение дАД. у предрасположенных пациентов - нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия. суправентрикулярная тахикардия. экстрасистолия).Со стороны органов ЖКТ. Диарея. боль в животе. тошнота. рвота. вирусный гастроэнтерит. раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тремор. нервозность. возбуждение. бессонница. изменение вкусовых ощущений.
Со стороны респираторной системы. Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.
Прочие. Артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции - ринит, ларингит.