Active ingredients
- Dacarbazine (100 мг)
Pharmacological Group
ATX code
L01AX04 Дакарбазин.
Used in the treatment
Composition
| Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения | 1 флакон |
| активное вещество: | |
| дакарбазин | 100 мг |
| 200 мг | |
| 500 мг | |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 100/200/500/1000 мг; маннитол - 50/75/187,5/375 мг |
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Method of drug use and dosage
В/в. Препарат необходимо вводить с осторожностью, чтобы предотвратить его эксравазацию, которая может вызывать боль локального характера и повреждение мягких тканей. При появлении признаков экстравазации необходимо немедленно прекратить введение, а оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену.
При подборе индивидуального лечения следует пользоваться данными специальной медицинской литературы.
Ниже приводятся обычно используемые схемы терапии.
Злокачественная меланома. Дакарбазин может применяться в монотерапии внутривенно в дозе 200-250 мг/м2/сут в течение 5 дней каждые 3 нед. Препарат вводят болюсно или в виде непродолжительной (15-30 мин) инфузии. Также возможно введение препарата в/в инфузионно в дозе 850 мг/м2 в 1-й день терапии и далее однократно каждые 3 нед.
Болезнь Ходжкина. Дакарбазин применяют в суточной дозе 375 мг/м2 в/в каждые 15 дней в комбинации с доксорубицином, блеомицином и винбластином (схема ABVD).
Саркома мягких тканей. При саркоме мягких тканей препарат применяют у взрослых в/в в суточной дозе 250 мг/м2 в дни 1-5-й каждые 3 нед в комбинации с доксорубицином (схема ADIC).
В процессе лечения дакарбазином необходимо регулярно проводить контроль форменных элементов крови и показателей функции печени и почек. Поскольку при терапии дакарбазином часто возникают тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется назначить терапию противорвотными средствами и провести поддерживающие мероприятия.
Ввиду возможных тяжелых нарушений функций ЖКТ и кроветворной системы перед началом каждого цикла терапии дакарбазином следует взвесить отношение польза/риск для пациента.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально с учетом заболевания, стадии заболевания, проводимой терапии, ответа на терапию, побочных эффектов.
При распространенном лимфогранулематозе обычно рекомендуется назначить 6 циклов терапии по схеме ABVD. При метастазирующей злокачественной меланоме и распространенной саркоме мягких тканей длительность терапии определяется ее эффективностью и переносимостью в каждом конкретном случае.
Метод введения.
Дозы до 200 мг/м2 вводят в/в медленно струйно. Большие дозы (от 200 до 850 мг/м2) следует вводить в/в инфузионно в течение 15-30 мин. Перед введением препарата рекомендуется убедиться в проходимости вены путем струйной инъекции 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Эти же растворы могут быть использованы для удаления оставшегося препарата из шприца или капельницы после окончания введения.
Раствор препарата дозировок 100 и 200 мг, восстановленный водой для инъекций (концентрация 10 мг/мл) и готовый к применению без дальнейшего разбавления, является гипоосмотическим (около 100 мОсмоль/кг) и поэтому должен вводиться путем медленной в/в инъекции продолжительностью более 1 мин; такой способ предпочтительнее быстрого в/в болюсного введения продолжительностью в несколько секунд.
Особенности применения у отдельных групп пациентов.
Больные с почечной/печеночной недостаточностью. При наличии легкой или средней степени недостаточности функции почек или печени коррекция дозы дакарбазина обычно не требуется. У пациентов с сочетанной недостаточностью функции почек и печени выведение дакарбазина замедлено. Однако в настоящее время не существует конкретных рекомендаций к снижению дозы препарата у таких больных.
Пожилые пациенты. Ввиду ограниченного опыта применения дакарбазина у пожилых людей специальных рекомендаций по применения препарата у данной категории больных не существует.
Приготовление раствора и использование препарата.
Обращение с препаратом и его утилизацию необходимо осуществлять с соблюдением правил обращения с цитотоксическими препаратами.
Приготовление раствора препарата необходимо проводить в специально отведенном месте с использованием специальных расходных материалов, защитных очков, маски, перчаток, фартука. Необходимо соблюдать нормы асептики.
Приготовление раствора препарата проводят непосредственно перед его применением.
Дакарбазин является светочувствительным препаратом. Раствор необходимо готовить и содержать в условиях, исключающих воздействие УФ-света, даже во время введения. Во время введения раствор препарата должен быть защищен от воздействия света, например посредством использования специального светозащищенного набора для инфузии из ПВХ. Обычный набор для инфузий должен быть обернут в УФ-непроницаемую фольгу или пленку.
Приготовление раствора препарата.
А. Флаконы 100, 200 мг.
Препарат перед применением растворяют с использованием 10 мл (фл., 100 мг) или 20 мл (фл., 200 мг) воды для инъекций (для достижения концентрации 10 мг/мл). Раствор вводят медленно (струйно).
При целесообразности проведения в/в капельного введения, полученный раствор затем разбавляют 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, после чего осуществляют введение препарата в виде короткой инфузии продолжительностью 15-30 мин.
Б. Флаконы 500, 1000 мг.
Препарат растворяют в 50 мл воды для инъекций. Далее для приготовления раствора для инфузий полученный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Концентрация раствора для инфузий составляет 1,4-2 мг/мл (фл., 500 мг) или 2,8-4 мг/мл (фл., 1000 мг). Раствор вводят путем непродолжительной инфузии в течение 20-30 мин.
Приготовленный раствор препарата должен быть прозрачным и не должен содержать нерастворенных частиц. В противном случае раствор применять нельзя. Препарат предназначен только для однократного применения. Неиспользованный раствор препарата должен быть уничтожен.
Материалы, использованные для приготовления раствора и его введения, должны быть утилизированы в соответствии с правилами использования и утилизации цитотоксических препаратов.
При подборе индивидуального лечения следует пользоваться данными специальной медицинской литературы.
Ниже приводятся обычно используемые схемы терапии.
Злокачественная меланома. Дакарбазин может применяться в монотерапии внутривенно в дозе 200-250 мг/м2/сут в течение 5 дней каждые 3 нед. Препарат вводят болюсно или в виде непродолжительной (15-30 мин) инфузии. Также возможно введение препарата в/в инфузионно в дозе 850 мг/м2 в 1-й день терапии и далее однократно каждые 3 нед.
Болезнь Ходжкина. Дакарбазин применяют в суточной дозе 375 мг/м2 в/в каждые 15 дней в комбинации с доксорубицином, блеомицином и винбластином (схема ABVD).
Саркома мягких тканей. При саркоме мягких тканей препарат применяют у взрослых в/в в суточной дозе 250 мг/м2 в дни 1-5-й каждые 3 нед в комбинации с доксорубицином (схема ADIC).
В процессе лечения дакарбазином необходимо регулярно проводить контроль форменных элементов крови и показателей функции печени и почек. Поскольку при терапии дакарбазином часто возникают тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется назначить терапию противорвотными средствами и провести поддерживающие мероприятия.
Ввиду возможных тяжелых нарушений функций ЖКТ и кроветворной системы перед началом каждого цикла терапии дакарбазином следует взвесить отношение польза/риск для пациента.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально с учетом заболевания, стадии заболевания, проводимой терапии, ответа на терапию, побочных эффектов.
При распространенном лимфогранулематозе обычно рекомендуется назначить 6 циклов терапии по схеме ABVD. При метастазирующей злокачественной меланоме и распространенной саркоме мягких тканей длительность терапии определяется ее эффективностью и переносимостью в каждом конкретном случае.
Метод введения.
Дозы до 200 мг/м2 вводят в/в медленно струйно. Большие дозы (от 200 до 850 мг/м2) следует вводить в/в инфузионно в течение 15-30 мин. Перед введением препарата рекомендуется убедиться в проходимости вены путем струйной инъекции 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Эти же растворы могут быть использованы для удаления оставшегося препарата из шприца или капельницы после окончания введения.
Раствор препарата дозировок 100 и 200 мг, восстановленный водой для инъекций (концентрация 10 мг/мл) и готовый к применению без дальнейшего разбавления, является гипоосмотическим (около 100 мОсмоль/кг) и поэтому должен вводиться путем медленной в/в инъекции продолжительностью более 1 мин; такой способ предпочтительнее быстрого в/в болюсного введения продолжительностью в несколько секунд.
Особенности применения у отдельных групп пациентов.
Больные с почечной/печеночной недостаточностью. При наличии легкой или средней степени недостаточности функции почек или печени коррекция дозы дакарбазина обычно не требуется. У пациентов с сочетанной недостаточностью функции почек и печени выведение дакарбазина замедлено. Однако в настоящее время не существует конкретных рекомендаций к снижению дозы препарата у таких больных.
Пожилые пациенты. Ввиду ограниченного опыта применения дакарбазина у пожилых людей специальных рекомендаций по применения препарата у данной категории больных не существует.
Приготовление раствора и использование препарата.
Обращение с препаратом и его утилизацию необходимо осуществлять с соблюдением правил обращения с цитотоксическими препаратами.
Приготовление раствора препарата необходимо проводить в специально отведенном месте с использованием специальных расходных материалов, защитных очков, маски, перчаток, фартука. Необходимо соблюдать нормы асептики.
Приготовление раствора препарата проводят непосредственно перед его применением.
Дакарбазин является светочувствительным препаратом. Раствор необходимо готовить и содержать в условиях, исключающих воздействие УФ-света, даже во время введения. Во время введения раствор препарата должен быть защищен от воздействия света, например посредством использования специального светозащищенного набора для инфузии из ПВХ. Обычный набор для инфузий должен быть обернут в УФ-непроницаемую фольгу или пленку.
Приготовление раствора препарата.
А. Флаконы 100, 200 мг.
Препарат перед применением растворяют с использованием 10 мл (фл., 100 мг) или 20 мл (фл., 200 мг) воды для инъекций (для достижения концентрации 10 мг/мл). Раствор вводят медленно (струйно).
При целесообразности проведения в/в капельного введения, полученный раствор затем разбавляют 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, после чего осуществляют введение препарата в виде короткой инфузии продолжительностью 15-30 мин.
Б. Флаконы 500, 1000 мг.
Препарат растворяют в 50 мл воды для инъекций. Далее для приготовления раствора для инфузий полученный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Концентрация раствора для инфузий составляет 1,4-2 мг/мл (фл., 500 мг) или 2,8-4 мг/мл (фл., 1000 мг). Раствор вводят путем непродолжительной инфузии в течение 20-30 мин.
Приготовленный раствор препарата должен быть прозрачным и не должен содержать нерастворенных частиц. В противном случае раствор применять нельзя. Препарат предназначен только для однократного применения. Неиспользованный раствор препарата должен быть уничтожен.
Материалы, использованные для приготовления раствора и его введения, должны быть утилизированы в соответствии с правилами использования и утилизации цитотоксических препаратов.
Description of the dosage form
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. По 100 мг, 200 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконе темно-желтого гидролитического стекла I типа, укупоренном пробкой из бутиловой резины и обжатом алюминиевым колпачком с крышкой. 1 фл. (по 500 мг или 1000 мг) или 10 фл. (по 100 мг или 200 мг) помещают в коробку картонную.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Dacarbazine.
Гиперчувствительность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.Использование препарата Dacarbazine при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. с.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects of the components
Побочные эффекты Dacarbazine.
Со стороны органов ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения. стоматит. тошнота. рвота. диарея. боль в животе. анорексия. стоматит. поражение печени. включая гепатоцеллюлярный некроз и тромбоз печеночных вен.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): анемия. лейкопения. тромбоцитопения. кровотечения и кровоизлияния. флебиты.
Со стороны мочеполовой системы. Болезненное или затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов. Онемение и гиперемия лица. алопеция. покраснение. припухлость. болезненность. некроз подкожной клетчатки. образование рубца в месте введения. образование экстравазата.
Прочие. Анафилактические реакции. повышение температуры. гриппоподобный синдром. кашель. развитие инфекций. болевой синдром (боль в спине. боку. суставах и мышцах). повышение концентрации АСТ. АЛТ. ЩФ. азота мочевины в крови.