Pentoxifylline

• Pentoxifylline (100.000 мг)

Angioprotectors and microcirculation correctors || Adenosineergic agents || Antiplatelet agents || Purine derivatives

 C04AD03 Пентоксифиллин.

• I87.0 Postthrombotic syndrome
• I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
• I77.1 Stricture of artery
• I73.9 Peripheral vascular disease, unspecified
• I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
• I86.8 Varicose veins of other specified sites

 Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
 Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - розового цвета, внутренний - белого или почти белого цвета.
 Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 По 20, 30, 60 таблеток в банки из полипропилена или полиэтилена низкого давления с крышками навинчиваемыми или натягиваемыми из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления, или полиэтилена суспензионного высокой плотности.
 По 1 банке или по 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

 Состав на одну таблетку:
 Действующее вещество.
 Пентоксифиллин в пересчете на сухое вещество - 100,000 мг.
 Вспомогательные вещества ядра.
 Лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, тип А), повидон (К‑17).
 Вспомогательные вещества оболочки.
 Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Kollicoat MAE 100 P), тальк (магния гидросиликат), повидон (коллидон 30), полисорбат (твин‑80), титана диоксид, краситель азорубин (кислотный красный 2C, кармуазин, E122).

 Всасывание.
 После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
 Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного» прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ± 13%. Концентрация основного активного метаболита 1‑(5‑гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
 Метаболизм.
 Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
 Выведение.
 Период полувыведения пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6.
 Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
 Пациенты с нарушениями функции почек.
 У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
 Пациенты с нарушениями функции печени.
 У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

 Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
 - улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
 - уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
 - снижения концентрации фибриногена;
 - снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
 В качестве активного вещества препарат содержит производные ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
 Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
 Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
 Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
 Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
 При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

 - Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
 - Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
 - Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза. Как. Например. Снижение концентрации внимания. Головокружение. Ухудшение памяти). Ишемические и постинсультные состояния.
 - Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
 - Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

 Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
 Обычная доза составляет: одна таблетка препарата (100 мг) 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки.
 Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
 Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
 Особые группы пациентов.
 У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
 У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости.
 У пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

 С гипотензивными средствами.
 Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
 С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови.
 Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
 При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина K) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).
 С циметидином.
 Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
 С другими ксантинами.
 Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
 С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь).
 Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
 С теофиллином.
 У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
 С ципрофлоксацином.
 У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
 С ингибиторами агрегации тромбоцитов.
 При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы‑2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов ( см раздел «С осторожностью»).

 Симптомы.
 Головокружение. Тошнота. Рвота типа «кофейной гущи». Падение артериального давления. Тахикардия. Аритмия. Покраснение кожных покровов. Потеря сознания. Озноб. Арефлексия. Тонико-клонические судороги.
 В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
 Лечение.
 Симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно. Следует обеспечить меры. Направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например. Прием активированного угля).
 Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

 Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
 У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
 При назначении препарата одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
 У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
 Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
 У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
 Безопасность и эффективность применения пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
 Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.