Active ingredients
- Clarithromycin (500 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J01FA09 Кларитромицин.
Used in the treatment
Composition
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кларитромицина 250 или 500 мг; в стрипе по 10 таблеток, в картонной коробке 1 стрип.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное, бактериостатическое, противоязвенное.
Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны микробной клетки и нарушает синтез белка.
Антибактериальное, бактериостатическое, противоязвенное.
Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны микробной клетки и нарушает синтез белка.
Pharmacodynamics
Активен в отношении Streptococcus agalactiae (S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae), Haemophilus influenzae (H.parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, сampylobacter jejuni, сhlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, вordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, сorynebacterium spp., вorrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., сlostridium perfringens, вacteroides melaninogenicus,) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis).
Pharmacokinetics
Быстро абсорбируется в ЖКТ (пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность). Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика с.
max. Второй пик обусловлен способностью концентрироваться в желчном пузыре с последующим высвобождением. При пероральном приеме в дозе 250 мг 1/2T1/2 составляет 1-3 20% принятой дозы гидроксилируется в печени при участии ферментов цитохрома Р 450 до 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной антимикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации препарата и его основного метаболита составляют 1 и 0,6 мкг/мл, а T1/2.
- 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация препарата и его метаболита в плазме увеличивается до 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл, а T1/2 - до 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. Создает эффективные концентрации, в 10 раз превышающие плазменный уровень, в легких, коже и мягких тканях. При однократном приеме 250 мг и 1,2 г с мочой выводится 37,9 и 46%, с калом - 40,2 и 29,1% соответственно.
max. Второй пик обусловлен способностью концентрироваться в желчном пузыре с последующим высвобождением. При пероральном приеме в дозе 250 мг 1/2T1/2 составляет 1-3 20% принятой дозы гидроксилируется в печени при участии ферментов цитохрома Р 450 до 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной антимикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации препарата и его основного метаболита составляют 1 и 0,6 мкг/мл, а T1/2.
- 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация препарата и его метаболита в плазме увеличивается до 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл, а T1/2 - до 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. Создает эффективные концентрации, в 10 раз превышающие плазменный уровень, в легких, коже и мягких тканях. При однократном приеме 250 мг и 1,2 г с мочой выводится 37,9 и 46%, с калом - 40,2 и 29,1% соответственно.
Indications for use
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит. Синусит. Отит. Бронхит. Пневмония). Кожи и мягких тканей (фолликулит. Рожистое воспаление). Микобактериальные инфекции: распространенные или локализованные. Вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные. Вызванные Mycobacterium chelonae. Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii. Инфекции. Вызванные H.pylori (для снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки).
Contraindications
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Use during pregnancy and lactation
При беременности только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым - от 250 до 500 мг 2 раза в сутки, длительность курса лечения - 6-14 дней. Детям - 7,5 мг/кг/сут (максимально до 500 мг/сут), в течение 7-10 дней. При инфекции, вызванной Mycobacterium avium, - внутрь по 1 г 2 раза в сутки в течение 6 мес и более. У пациентов с почечной недостаточностью (при сl креатинина менее 30 мл/мин) дозу понижают в 2 раза, курс лечения - не более 14 дней.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, изменение цвета зубов (обратимое), преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, редко - холестатическая желтуха, гепатит, недостаточность печени (возможен летальный исход).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, спутанность сознания, тревога, страх, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация, редко - парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (в тч желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков), тромбоцитопения и лейкопения.
Аллергические реакции. Крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Головная боль, нарушение вкуса, потеря слуха, увеличение креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гипогликемия (в тч у больных, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, спутанность сознания, тревога, страх, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация, редко - парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (в тч желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков), тромбоцитопения и лейкопения.
Аллергические реакции. Крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Головная боль, нарушение вкуса, потеря слуха, увеличение креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гипогликемия (в тч у больных, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин).
Interaction
Запрещен одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина, повышается их концентрация в крови, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию, трепетание или мерцание желудочков. Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса Р450 (в тч непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) могут вызвать острый некроз скелетных мышц. Уменьшает сl тризолама, тем самым повышая его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Эрготамин может привести к острой эрготаминовой интоксикации (периферические вазоспазмы, извращенная чувствительность). Уменьшает равновесную концентрацию зидовудина при пероральном приеме (интервал между приемами должен быть не менее 4 ч). Ритонавир увеличивает уровень клариторомицина в плазме и у больных с нарушением функции почек необходима коррекция дозы: при сl креатинина от 30 до 60 мл/мин - снижение на 50%, менее 30 мл/мин - на 75% (доза кларитромицина не должна превышать 1 г/сут).
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Special instructions
При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется мониторинг их концентрации в крови). В случае совместного назначения с варфарином или непрямыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время. Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином антибиотиками-макролидами, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении возможно развитие суперинфекции.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сlarithromycin+Lansoprazole+Amoxicillin.
Установленная гиперчувствительность к компонентам набора кларитромицин + лансопразол + амоксициллин. ЛС группы макролидов. пенициллинов. цефалоспоринов. карбапенемов. аллергический диатез. бронхиальная астма. поллиноз. инфекционный мононуклеоз. лимфолейкоз. одновременный прием со следующими ЛС: астемизол. цизаприд. пимозид. терфенадин. эрготамин. дигидроэрготамин ( см «Взаимодействие»). одновременный прием со следующими ЛС: алпразолам. мидазолам. триазолам (пероральные лекарственные формы). порфирия. тяжелая почечная недостаточность - сl креатинина <30 мл/мин. злокачественные образования ЖКТ. беременность (I триместр). период кормления грудью. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Противопоказания сlarithromycin.
Гиперчувствительность (в тч к эритромицину и другим макролидам). порфирия. одновременный прием цизаприда. пимозида. астемизола. терфенадина ( см «Взаимодействие»).Противопоказания Lansoprazole.
Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.Противопоказания Amoxicillin.
Серьезная реакция гиперчувствительности (например, анафилаксия или синдром Стивенса-Джонсона) на амоксициллин или другие бета-лактамные антибактериальные ЛС (например, пенициллины и цефалоспорины).Side effects of the components
Побочные эффекты сlarithromycin+Lansoprazole+Amoxicillin.
Наиболее распространенными побочными действиями. встречаемыми в клинических исследованиях при одновременном приеме всех трех компонентов набора кларитромицин + лансопразол + амоксициллин в течение 14 суток были диарея. головная боль. нарушения вкусового восприятия.Указанные ниже побочные действия характерны для каждого из компонентов комбинации кларитромицин + лансопразол + амоксициллин.
Со стороны ССС. Стенокардия. аритмия. брадикардия. нарушения мозгового кровообращения/инсульт. повышение и понижение АД. мигрень. инфаркт миокарда. шок (циркуляторная недостаточность). синкопе. тахикардия. вазодилатация. желудочковая тахикардия. в тч типа «пируэт». трепетание и мерцание желудочков. увеличение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота. боли в области живота. вздутие живота. рвота. диарея. диспепсия. дисфагия. энтерит. отрыжка. стеноз пищевода. запор. анорексия. сухость во рту. жажда. язва пищевода. эзофагит. изменение цвета кала. метеоризм. изменение цвета зубов. формирование безоаров. спазм кардии. увеличение активности печеночных ферментов. острый панкреатит. колит (в тч язвенный. геморрагический/псевдомембранозный). желудочные узелки/полипы желез дна желудка. гастрит. гастроэнтерит. желудочно-кишечные аномалии. перианальный зуд. заболевания ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение. кровоточивость десен. рвота кровью. увеличение аппетита. гиперсаливация. дегтеобразный стул. язвы полости рта. патология прямой кишки. ректальные кровотечения. тенезмы. заболевания языка. глоссит. стоматит (в тч язвенный). кандидоз слизистой оболочки ротовой полости. обесцвечивание языка и зубов. гепатотоксичность. печеночная недостаточность. гепатит. холелитиаз. холестатический гепатит. цитолитический гепатит. печеночно-клеточная и холестатическая желтуха. нарушение функции печени. Очень редко сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны дыхательной системы. Астма. бронхит. усиление кашля. одышка. носовые кровотечения. кровохарканье. икота. новообразования гортани. фарингит. заболевания плевры. пневмония. патология дыхательной системы. воспаление/инфекция верхних дыхательных путей. ринит. синусит. хрипы.
Нарушения метаболизма и питания. Подагра, обезвоживание, периферический отек, гипергликемия/гипогликемия, увеличение/снижение массы тела.
Со стороны эндокринной системы. Сахарный диабет, зоб, гипотиреоз.
Со стороны мочеполовой системы. Интерстициальный нефрит. увеличение груди. боль в молочной железе. чувствительность молочной железы. дисменорея. дизурия. гинекомастия. импотенция. нефролитиаз. лейкоцитурия. меноррагия. заболевания полового члена. полиурия. заболевания яичек. боль в области уретры. частое мочеиспускание. инфекция мочевых путей. недержание мочи. нарушение мочеиспускания. вагинит. кристаллурия.
Со стороны скелетно-мышечной системы. Артралгия. артрит. заболевания костей. заболевания суставов. судороги нижних конечностей. скелетно-мышечная боль. миалгия. миозит. миастения. синовит.
Со стороны нервной системы. Головные боли. психотические расстройства. головокружение. тревожность. бессонница. кошмарные сновидения. звон в ушах. деперсонализация. галлюцинации. дезориентация. депрессия. судороги. психоз. ажитация. обратимая гиперактивность. амнезия. апатия. спутанность сознания. двоение в глазах. эмоциональная лабильность. односторонний паралич. повышенная агрессивность. гиперкинезия. гипестезия. снижение/увеличение либидо. нервозность. невроз. парестезии. нарушения сна. сонливость. нарушения мышления. тремор.
Со стороны органов чувств. Глухота. вертиго. потеря обоняния. искажение обонятельных ощущений. нарушение зрения. неясное зрение. конъюнктивит. сухость глаз. заболевания органа слуха. глазная боль. средний отит. паросмия. фотофобия. дегенерация сетчатки. искажение или потеря вкусовых ощущений. отсутствие вкусового восприятия. звон в ушах.
Со стороны кожи. Угревая сыпь. алопеция. контактный дерматит. сухость кожи. заболевания волос. заболевания ногтей. зуд. рак кожи. заболевания кожи. повышенное потоотделение.
Аллергические реакции. Реакции гиперчувствительности (сывороточная болезнь и сходные реакции. макулопапулезная сыпь. мультиформная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. эксфолиативный дерматит. острый генерализованный экзантематозный пустулез. васкулит. крапивница. сыпь. токсический эпидермальный некролиз (в некоторых случаях со смертельным исходом). анафилактические реакции).
Общие. Астения. кандидоз. боль в спине. боль в груди (неуточненная). озноб. отеки. лихорадка. гриппоподобный синдром. неприятный запах изо рта. инфекция (неуточненная). недомогание. боль в области шеи. ригидность шейных мышц. боль (неуточненная). боль в области таза.
Изменения лабораторных показателей. Увеличение активности ACT и АЛТ. увеличение активности ЩФ. увеличение концентрации глобулинов. анемия (в тч апластическая. гемолитическая). гемолиз. лимфаденопатия. тромбоцитопения. увеличение содержания креатинина в крови. гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических ЛС). агранулоцитоз. нейтропения. панцитопения. тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. увеличение активности ГГТП. увеличение/снижение/нарушение соотношения лейкоцитов. изменение соотношения альбумины/глобулины. изменение содержания эритроцитов. гипербилирубинемия. эозинофилия. гиперлипидемия. увеличение/снижение уровня электролитов. увеличение/снижение концентрации Хс. увеличение содержания глюкокортикоидов. увеличение активности ЛДГ. увеличение/снижение/наличие аномальных тромбоцитов. увеличение концентрации гастрина. Также сообщалось о случаях нарушения состава мочи в виде альбуминурии, глюкозурии и гематурии. Кроме того, имеются сообщения об изменении отдельных лабораторных показателей.
Пациенты с ослабленным иммунитетом.
Пациенты больные СПИДом и другие пациенты с ослабленным иммунитетом получали увеличенные дозы кларитромицина на протяжении длительного времени для лечения микобактериальных инфекций. Часто было сложно отличать побочные эффекты, возможно связанные с приемом кларитромицина, от основных симптомов СПИДа и случайных заболеваний.
Для взрослых пациентов. принимавших в общей сложности 1000 мг кларитромицина в день. наиболее частыми побочными эффектами были тошнота. рвота. нарушения вкусовых ощущений. боль в животе. диарея. сыпь. вздутие кишечника. головная боль. запор. нарушения слуха. повышение активности ACT и АЛТ. Встречались следующие побочные эффекты: одышка, бессонница, сухость во рту, значимое снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови, повышение концентрации мочевины в крови.
Побочные эффекты сlarithromycin.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. страх. инсомния. ночные кошмары. шум в ушах. изменение вкуса. редко - дезориентация. галлюцинации. психоз. деперсонализация. спутанность сознания. в единичных случаях - потеря слуха. проходящая после отмены ЛС. имеются сообщения о редких случаях парестезии.Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функций ЖКТ (тошнота. рвота. гастралгия/дискомфорт в животе. диарея). стоматит. глоссит. транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. холестатическая желтуха. редко - псевдомембранозный энтероколит. имеются сообщения о редких случаях развития гепатита. в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения. кровоизлияния). лейкопения. крайне редко - удлинение интервала QT. желудочковая аритмия. в тч желудочковая пароксизмальная тахикардия. трепетание/мерцание желудочков.
Со стороны мочеполовой системы. Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), анафилактоидные реакции.
Прочие. Развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях - гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).
Побочные эффекты Lansoprazole.
Со стороны органов ЖКТ. Диарея. менее часто - повышение или понижение аппетита. тошнота. боли в животе. редко - запор. в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит. кандидоз ЖКТ. повышение активности печеночных ферментов (АЛТ. АСТ. ЩФ. гамма-глутамилтрансфераза. лактатдегидрогеназа) и билирубина.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. редко - чувство недомогания. головокружение. сонливость. депрессия. тревога.
Со стороны респираторной системы. Редко - сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.
Со стороны кожных покровов. В отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции. Кожная сыпь.
Прочие. Редко - гриппоподобный синдром, миалгия.
Побочные эффекты Amoxicillin.
Данные клинических исследований.Наиболее частыми побочными реакциями (>1%). наблюдавшимися в клинических исследованиях амоксициллина (в форме капсул. таблеток или в виде суспензии для перорального приема). были диарея. кожная сыпь. рвота и тошнота.
Тройная терапия. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (амоксициллин + кларитромицин + лансопразол), были диарея (7%), головная боль (6%) и извращение вкуса (5%).
Двойная терапия. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших двойную терапию амоксициллин + лансопразол, были диарея (8%) и головная боль (7%).
Более подробную информацию о побочных реакциях при применении кларитромицина или лансопразола следует смотреть в инструкциях по их медицинскому применению.
Данные пострегистрационных наблюдений.
В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, в период пострегистрационного применения пенициллинов были выявлены следующие нежелательные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. невозможно достоверно оценить их частоту возникновения или установить причинно-следственную связь с воздействием амоксициллина. Данные побочные реакции были включены в список из-за сочетания их серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинно-следственной связи с применением амоксициллина.
Инфекции и инвазии. Кожно-слизистый кандидоз.
Со стороны ЖКТ. Черный «волосатый» язык, геморрагический/псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после антибактериальной терапии ( см «Меры предосторожности»).
Реакции гиперчувствительности. Анафилаксия ( см «Меры предосторожности»). Сообщалось о таких реакциях. как сывороточноподобный синдром. эритематозная макулопапулезная сыпь. многоформная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. эксфолиативный дерматит. токсический эпидермальный некролиз. острый генерализованный экзантематозный пустулез. гиперчувствительный васкулит и крапивница.
Со стороны печени. Умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ, но значимость этого явления неизвестна. Сообщалось о нарушениях функции печени, включая холестатическую желтуху, печеночный холестаз и острый цитолитический гепатит.
Со стороны почек. Кристаллурия ( см «Передозировка»).
Со стороны крови и лимфатической системы. Анемия. включая гемолитическую. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. эозинофилия. лейкопения и агранулоцитоз. Данные нежелательные реакции обычно обратимы после прекращения терапии и считаются явлениями гиперчувствительности.
Со стороны ЦНС. Обратимая гиперактивность. возбуждение. беспокойство. бессонница. спутанность сознания. судороги. изменения поведения и/или головокружение.
Прочее. Изменение цвета зубов (коричневое, желтое или серое окрашивание). Большинство сообщений касалось педиатрических пациентов. В большинстве случаев изменение цвета уменьшалось или полностью устранялось с помощью обычной или профессиональной чистки зубов.