Active ingredients
- Loperamide (2 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A07DA03 Лоперамид.
Used in the treatment of
- K59.1 Functional diarrhoea
- K52.2 Allergic and dietetic gastroenteritis and colitis
- E88.9 Metabolic disorder, unspecified
- T66 Unspecified effects of radiation
- Y57.9 Adverse effects in therapeutic use, drug or medicament, unspecified
- Z72.4 Inappropriate diet and eating habits
- Z93.2 Ileostomy status
- K90.9 Intestinal malabsorption, unspecified
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 127 мг; крахмал кукурузный - 40 мг; тальк - 9 мг; магния стеарат - 2 мг | |
| оболочка твердая желатиновая | |
| корпус: желатин - 28,33 мг; железа (III) оксид черный (Е172) - 0,12 мг; титана диоксид - 0,35 мг | |
| крышечка: желатин - 18,68 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) - 0,23 мг; краситель синий (Е131) - 0,03 мг; железа (III) оксид черный (Е172) - 0,068 мг; титана диоксид (Е171) - 0,192 мг |
| Таблетки | 1 табл. |
| 2 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 88,15 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 46 мг; крахмал кукурузный - 8 мг; натрия крахмала гликолят - 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 1,75 мг |
Description of the dosage form
Капсулы. Твердые желатиновые, содержимое капсул - белый гомогенный порошок. Корпус капсул - серого, крышечка - темно-зеленого цвета.
Таблетки. Белые или почти белые круглые, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.
Капсулы, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.
Таблетки, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или пропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.
Таблетки. Белые или почти белые круглые, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.
Капсулы, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.
Таблетки, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или пропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Обстипационное, антидиарейное.
Обстипационное, антидиарейное.
Pharmacodynamics
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и ПГ, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6.
Pharmacokinetics
Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Tmax - 3-5 Лоперамид в следовых количествах проникает через ГЭБ, что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов кишечником. Менее 2% активной субстанции выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 - 7-15.
Indications for use
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в тч аллергического. Эмоционального. Лучевого. При изменении режима питания и качественного состава пищи. Нарушении метаболизма и всасывания. Лекарственного. За исключением антибиотикоассоциированной диареи);
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Contraindications
Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Острая дизентерия;
Бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella, Shigella и сampylobacter;
Острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
Язвенный колит в стадии обострения;
Кишечная непроходимость (в тч в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как мегаколон или токсический мегаколон);
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Острая дизентерия;
Бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella, Shigella и сampylobacter;
Острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
Язвенный колит в стадии обострения;
Кишечная непроходимость (в тч в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как мегаколон или токсический мегаколон);
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать, только если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.
Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Таблетки и капсулы проглатывать не разжевывая, запивая 100 мл воды.
Острая диарея.
Взрослые. Первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Дети от 6 до 18 лет. Первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея.
Взрослые. Первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Дети от 6 до 18 лет. Первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капс./табл. в день.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капс./табл. У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капс./табл. на 20 кг) до 8 капс./табл. в день.
Пациенты пожилого возраста и почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.
После нормализации или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.
Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.
Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.
Острая диарея.
Взрослые. Первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Дети от 6 до 18 лет. Первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея.
Взрослые. Первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Дети от 6 до 18 лет. Первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капс./табл. в день.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капс./табл. У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капс./табл. на 20 кг) до 8 капс./табл. в день.
Пациенты пожилого возраста и почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.
После нормализации или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.
Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.
Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.
Side effects
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы. Редко - гиперчувствительность, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.
Со стороны органов чувств. Редко - миоз.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - запор, метеоризм, тошнота; нечасто - боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия; редко - кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.
Со стороны мочевыделительной системы. Редко - задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - высыпания на коже; редко - буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Прочее. Редко - усталость.
Со стороны иммунной системы. Редко - гиперчувствительность, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.
Со стороны органов чувств. Редко - миоз.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - запор, метеоризм, тошнота; нечасто - боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия; редко - кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.
Со стороны мочевыделительной системы. Редко - задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - высыпания на коже; редко - буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Прочее. Редко - усталость.
Interaction
При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, сYP3A4 или сYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ, - ослаблять его действие.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ, - ослаблять его действие.
Overdose
Симптомы. Угнетение ЦНС (ступор. Нарушение координации. Сонливость. Миоз. Мышечный гипертонус. Угнетение дыхания). Задержка мочи. Кишечная непроходимость.
Лечение. Антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48.
Лечение. Антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48.
Special instructions
Лопедиум используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.
У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация.
В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов со СПИДом развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лопедиум следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения ЦНС.
Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом. Каждая капсула/таблетка соответствует 0,01 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Лопедиум необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.
У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация.
В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов со СПИДом развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лопедиум следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения ЦНС.
Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом. Каждая капсула/таблетка соответствует 0,01 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Лопедиум необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.
Additional information
№П N015863/01, П N015863/02.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Loperamide.
Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.
Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;
- у пациентов с острым язвенным колитом;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и сampylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.
Противопоказания Simethicone.
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные состояния ЖКТ.Side effects of the components
Побочные эффекты Loperamide.
Данные клинических испытаний.Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований лоперамида трудно отличить от симптомов, ассоциированных с диарейным синдромом. Неблагоприятные эффекты, зарегистрированные во время клинических исследований лоперамида обычно носили незначительный характер и были самооразрешающимися. Чаще они наблюдались при лечении хронической диареи.
Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.
1) Нежелательные явления, зарегистрированные в 4 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с острой диареей. Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. получавших лоперамид. как и у пациентов. получавших плацебо. представлены в таблице ниже.
Таблица 1.
| Острая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 231 | 236 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 2,6% | 0,8% |
2) Нежелательные явления зарегистрированные в 20 плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с хронической диареей. Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых сообщалось по крайней мере так же часто у пациентов. получавших лоперамид. как и у пациентов. получавших плацебо. представлены в таблице ниже.
Таблица 2.
| Хроническая диарея | ||
| Лоперамид | Плацебо | |
| Количество пролеченных пациентов | 285 | 277 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | ||
| Запор | 5,3% | 0% |
| Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,% | ||
| Головокружение | 1,4% | 0,7% |
Нежелательные явления. наблюдавшиеся с частотой 1% или выше. о которых чаще сообщалось у пациентов. получавших плацебо. чем у пациентов. получавших лоперамида гидрохлорид. были тошнота. рвота. головная боль. метеоризм. боль в животе. спазмы в животе и колики.
3) Нежелательные явления, зарегистрированные в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.
Таблица 3.
| Острая диарея | Хроническая диарея | Все исследования1 | |
| Количество пролеченных пациентов | 1913 | 1371 | 3740 |
| Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, % | |||
| Тошнота | 0,7% | 3,2% | 1,8% |
| Запор | 1,6% | 1,9% | 1,7% |
| Спазмы в животе | 0,5% | 3% | 1,4% |
1 Все пациенты во всех исследованиях, включая в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.
Постмаркетинговый опыт.
Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь. зуд. крапивница. ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь. включая многоформную эритему. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы. Отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту. боль в животе. вздутие живота или дискомфорт. тошнота. рвота. метеоризм. диспепсия. запор. паралитическая кишечная непроходимость. мегаколон. включая токсический мегаколон ( см «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Задержка мочи.
Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение.
Общие расстройства и реакции в месте введения. Усталость.
Ряд нежелательных явлений. о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида. являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе. тошнота. рвота. сухость во рту. усталость. сонливость. головокружение. запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.
Злоупотребление и зависимость.
Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.
Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты). выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида. был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС.