Active ingredients
- Altretamine (50 мг)
Pharmacological Group
ATX code
L01XX03 Алтретамин.
Used in the treatment
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| алтретамина (ранее - гексаметилмеламин) | 50 мг |
В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров.
1 капсула содержит: алтретамин (ранее - гесаметилмеламин) 50 мг.
Описание. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N- диметилацетамиде и этилацетате, плохо - в воде и пропиленгликоле.
Фармакологические свойства. Гексален является пероральным синтетическим цитостатическим препаратом, 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином - известным алкилирующим веществом, хотя ни сам Гексален, ни его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевая активность препарата определяется его метаболизмом в организме, продукты которого образуют ковалентные связи с ДНК, в тч ДНК опухолевых клеток.
Description of the dosage form
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо - в воде и пропиленгликоле.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Characteristics of the substance
Является 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином - известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Pharmacokinetics
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. maxCmax в плазме достигается через 0,5-3 ч после приема. 1/2T1/2 в бета-фазе - 4,7-10,2 Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно. Выведение главным образом через почки в течение 24.
Гексален при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. maxCmax препарата в плазме крови наблюдается через 0,5-3 ч после приема; 1/2T1/2 в бета-фазе составляет от 4,7 до 12,2.
Гексален и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции алтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6, 25 и 50% соответственно.
Выведение главным образом через почки в течение 24.
Показания к применению. Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Гексален при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. maxCmax препарата в плазме крови наблюдается через 0,5-3 ч после приема; 1/2T1/2 в бета-фазе составляет от 4,7 до 12,2.
Гексален и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции алтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6, 25 и 50% соответственно.
Выведение главным образом через почки в течение 24.
Показания к применению. Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Indications for use
Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Contraindications
Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.
Гексален противопоказан при установленной гиперчувствительности к препарату, значительном угнетении костномозгового кроветворения, серьезных неврологических нарушениях.
Способ применения и дозы. Гексален применяют внутрь. Дозы рассчитывают, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат применяют ежедневно курсами по 14 или 21 дней в дозах 200 -260 мг/м2/сут. Дозу разделяют на 4 приема, осуществляемые после еды и перед сном.
Перерыв между курсами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами из класса ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать 1/2T1/2 и токсичность Гексалена. В связи с возможностью подавления под действием препарата нормальных иммунных реакций при его одновременном назначении с вакцинами. Включающими убитые вирусы. Может ослабляться эффект вакцинации. При использовании вакцин. Содержащих живые вирусы. Может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
Гексален противопоказан при установленной гиперчувствительности к препарату, значительном угнетении костномозгового кроветворения, серьезных неврологических нарушениях.
Способ применения и дозы. Гексален применяют внутрь. Дозы рассчитывают, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат применяют ежедневно курсами по 14 или 21 дней в дозах 200 -260 мг/м2/сут. Дозу разделяют на 4 приема, осуществляемые после еды и перед сном.
Перерыв между курсами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами из класса ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать 1/2T1/2 и токсичность Гексалена. В связи с возможностью подавления под действием препарата нормальных иммунных реакций при его одновременном назначении с вакцинами. Включающими убитые вирусы. Может ослабляться эффект вакцинации. При использовании вакцин. Содержащих живые вирусы. Может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
Use during pregnancy and lactation
При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200-260 мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема - после еды и перед сном. Перерыв между курсами - 7-14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Side effects
При продолжительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии.
Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
При продолжительном применении Гексалена, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота и рвота, развитие неврологической симптоматики (головокружения, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии. Препарат может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
При продолжительном применении Гексалена, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота и рвота, развитие неврологической симптоматики (головокружения, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии. Препарат может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
Interaction
Одновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает 1/2T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.
Overdose
Острая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин ).
Острая передозировка препарата у людей не описана. С целью уменьшения побочных эффектов (прежде всего неврологических, желудочно-кишечных и гематологических, связанных с использованием высоких доз Гексалена), рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Для уменьшения выраженности побочных явлений используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин ).
Предостережение. Перед началом лечения и перед каждым последующим курсом химиотерапии, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, а также проводить неврологическое обследование.
В связи с наличием у препарата эмбриотоксических и тератогенных свойств при его назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы терапии.
Хотя отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, в период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска. В блистерах по 10 капсул по 50 мг, по 2, 4, 6, 8 блистеров в упаковке.
Острая передозировка препарата у людей не описана. С целью уменьшения побочных эффектов (прежде всего неврологических, желудочно-кишечных и гематологических, связанных с использованием высоких доз Гексалена), рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Для уменьшения выраженности побочных явлений используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин ).
Предостережение. Перед началом лечения и перед каждым последующим курсом химиотерапии, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, а также проводить неврологическое обследование.
В связи с наличием у препарата эмбриотоксических и тератогенных свойств при его назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы терапии.
Хотя отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, в период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска. В блистерах по 10 капсул по 50 мг, по 2, 4, 6, 8 блистеров в упаковке.
Application precautions
Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.
Description
ИНСТРУКЦИЯ по применению.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 9.07.1998, пр. №8.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 9.07.1998, пр. №8.
Storage conditions
Список А. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности. 4 года.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Производитель. Тева фармацевтические предприятия Лтд.
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 4 года.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Производитель. Тева фармацевтические предприятия Лтд.
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Altretamine.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Side effects of the components
Побочные эффекты Altretamine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. анемия. кровоточивость. кровотечения. в тч скрытые.Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита. тошнота. рвота. стоматит. язвы в полости рта и на губах. боль в животе. диарея. нарушение функции печени (токсический гепатит).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксичность - слабость. головокружение. головная боль. изменение настроения. беспокойство. тревога. депрессия. спутанность сознания. нарушение координации движений. судорожные припадки. периферическая нейропатия (снижение чувствительности. ощущение онемения и покалывания в конечностях).
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Прочие. Гриппоподобный синдром. лихорадка. развитие инфекций. алопеция. повышение уровня ЩФ. азота мочевины. креатинина. аллергические реакции (кожные высыпания. зуд).