Действующие вещества
- Этифоксин (50 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N05BX03 Этифоксин.
Используется в лечении
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| этифоксин (в виде гидрохлорида) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: фумаровая кислота; лактозы моногидрат; стеариновая кислота | |
| крышечка капсулы: краситель синий патентованный V (Е131); краситель азорубин (Е122); титана диоксид (Е171) | |
| корпус капсулы: титана диоксид (Е171); вода; желатин |
Описание лекарственной формы
Капсулы. Твердые, желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой непрозрачной крышечкой.
Содержимое капсулы - почти белый порошок.
Капсулы, 50 мг. По 12 или 15 капс. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 бл. по 12 капс. или по 4 бл. по 15 капс. вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Содержимое капсулы - почти белый порошок.
Капсулы, 50 мг. По 12 или 15 капс. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 бл. по 12 капс. или по 4 бл. по 15 капс. вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое.
Фармакодинамика
Механизм действия.
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.
Фармакокинетика
Абсорбция. Быстро всасывается из ЖКТ.
Биотрансформация. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 Проникает через плацентарный барьер. Tmax в крови - 2-3 T1/2 - около 6.
Элиминация. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Биотрансформация. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 Проникает через плацентарный барьер. Tmax в крови - 2-3 T1/2 - около 6.
Элиминация. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Показания к применению
Препарат Анкзилера показан к применению у взрослых от 18 лет для лечения тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.
Противопоказания
• гиперчувствительность к этифоксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
• пациенты. У которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции. Такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Синдром Стивенса-Джонсона или генерализованный эксфолиативный дерматит;
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет.
• шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
• пациенты. У которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции. Такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Синдром Стивенса-Джонсона или генерализованный эксфолиативный дерматит;
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет.
При беременности и кормлении грудью
Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством воды.
Режим дозирования.
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капс. 3 раза в день или по 2 капс. 2 раза в день (150-200 мг/сут).
Продолжительность лечения - от нескольких дней до 4-6 нед, в зависимости от состояния больного.
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Дети.
Противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Режим дозирования.
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капс. 3 раза в день или по 2 капс. 2 раза в день (150-200 мг/сут).
Продолжительность лечения - от нескольких дней до 4-6 нед, в зависимости от состояния больного.
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Дети.
Противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Побочные эффекты
Резюме нежелательных реакций.
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - лимфоцитарный колит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - кожные реакции - макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица; очень редко - аллергические реакции - крапивница, отек Квинке; тяжелые кожные реакции - DRЕSS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко - метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - лимфоцитарный колит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - кожные реакции - макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица; очень редко - аллергические реакции - крапивница, отек Квинке; тяжелые кожные реакции - DRЕSS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко - метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
|
|
Взаимодействие
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, Н1-антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Также усиливает воздействие алкоголя.
Передозировка
Симптомы. Вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение. При необходимости - симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. При необходимости - симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Тяжелые кожные реакции.
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRЕSS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени.
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 нед до 1 мес от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит.
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия.
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия.
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних ( см «Взаимодействие»).
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Препарат содержит краситель азорубин (Е122). Азорубин может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRЕSS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени.
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 нед до 1 мес от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит.
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия.
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия.
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних ( см «Взаимодействие»).
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Препарат содержит краситель азорубин (Е122). Азорубин может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Etifoxine.
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Etifoxine.
Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при приеме этифоксина, по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в порядке убывания частоты.Со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы. Частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ. Частота не установлена - лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции. Очень редко - аллергические реакции (крапивница. Отек Квинке). Частота не установлена - анафилактический шок. Синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией. Синдром Стивенса-Джонсона. Лейкоцитокластический васкулит.