УРАПИДИЛ Дж

• Урапидил (5 мг)

Альфа-адреноблокаторы

 C02CA06 Урапидил.

 Раствор для внутривенного введения.
 Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор.
 Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
 По 5 мл, 10 мл или 20 мл препарата во флакон из бесцветного прозрачного стекла (гидролитический тип I), вместимостью по 5 мл, 10 мл или 20 мл соответственно, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обкатанный алюминиевым кольцом, закрытый сверху защитной пластмассовой крышечкой или без крышечки.
 По 5 флаконов на пластиковый поддон или без поддона, вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

 На 1 мл:
 Действующее вещество:
 Урапидил - 5 мг;
 Вспомогательные вещества:
 Хлористоводородная кислота раствор 37% - 1,272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат -.
 2,22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0,42 мг, пропиленгликоль -.
 100,0 мг, натрия гидроксид раствор 4% - до pH 6,1 ± 0,1, хлористоводородная кислота раствор 3,7% - до pH 6,1 ± 0,1, вода для инъекций - до 1 мл.

 Абсорбция и распределение.
 После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала - быстрое снижение (альфа‑фаза), затем - медленное (бета‑фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
 Метаболизм.
 Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4‑м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О‑деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.
 Выведение.
 50-70%.
 Урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводятся почками;
 Остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п‑гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (T₁/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).
 Особые группы пациентов.
 У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а 1/2T₁/2 -.
 Увеличен.

 Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа₁‑адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5‑НТ_1А‑рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
 Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа₂‑адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
 Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа₁‑адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
 Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета‑адреноблокирующим действием.
 Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред‑ и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
 Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

 Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
 Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

 Препарат УРАПИДИЛ Дж вводится внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии - в положении лежа.
 Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
 Внутривенное струйное введение.
 Препарат УРАПИДИЛ Дж в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
 Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса.
 Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ 250 мг препарата УРАПИДИЛ Дж (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ≈ 2,2 мл).
 Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата УРАПИДИЛ Дж на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения -.
 2 мг/мин (в зависимости от АД).
 Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
 Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) прибавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
 Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл, или 2 ампулы по 10 мл, или 1 ампула по 20 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10%.
 Раствором декстрозы (глюкозы).
 Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
 Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
 Примечания:
 Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат УРАПИДИЛ Дж, можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата УРАПИДИЛ Дж следует соответственно скорректировать.
 Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.
 Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
 Пожилые пациенты.
 При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а T₁/2.
 Увеличен).
 Пациенты с нарушением функции печени и/или почек.
 У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
 Длительность терапии.
 Терапия в течение 7 дней безопасна, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
 При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией. Если ранее применялись другие гипотензивные препараты, то препарат УРАПИДИЛ Дж можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата УРАПИДИЛ Дж следует соответственно скорректировать.
 Особые меры предосторожности при обращении.
 Перед введением следует осмотреть ампулу на наличие взвешенных частиц и изменение цвета. Следует вводить только прозрачный бесцветный раствор.
 Препарат УРАПИДИЛ Дж нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
 Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9%.
 Раствора натрия хлорида для инфузий, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
 После вскрытия ампулы раствор препарат должен быть введен незамедлительно.

 Антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном применении с альфа‑адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными препаратами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
 Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
 При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
 Не рекомендуется применение урапидила с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.
 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

 Симптомы.
 Головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
 Лечение.
 При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

 Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь.
 Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.
 Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат УРАПИДИЛ Дж, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Доза препарата УРАПИДИЛ Дж должна быть соответствующим образом снижена.
 Повышение артериального давления, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии.
 Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов.
 Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию и остановку сердца.
 У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
 Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат УРАПИДИЛ Дж, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата.
 Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁‑адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
 Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.
 Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата УРАПИДИЛ Дж, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I95.2 Гипотензия, вызванная лекарственными средствами

 Особые отметки: