|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
D07XC Кортикостероиды с высокой активностью в комбинации с другими препаратами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Метилпреднизолона ацепонат. Представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль ).
При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение концентрации кортизола в суточной моче не происходит. Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, вызывая таким образом серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым образование медиаторов воспаления типа ПГ и лейкотриенов.
Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Мочевина. Обладает кератолитическим и увлажняющим эффектами. Мочевина способствует связыванию воды и вследствие этого - размягчению рогового слоя кожи. Помимо кератолитического действия мочевина обладает протеолитической активностью.
Фармакокинетика.
При местном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).
Чрескожная абсорбция у пациентов с атопическим дерматитом (нейродермит) и псориазом составляет не более 2,5%, что лишь незначительно выше таковой у здоровых добровольцев (0,5-1,5 %).
После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с 1/2T1/2 около 16 Метилиреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
В связи с низкой всасываемостью мочевины при местном применении вероятность ее системных эффектов невелика.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Метилпреднизолона ацепонат. Представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль ).
При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение концентрации кортизола в суточной моче не происходит. Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, вызывая таким образом серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым образование медиаторов воспаления типа ПГ и лейкотриенов.
Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Мочевина. Обладает кератолитическим и увлажняющим эффектами. Мочевина способствует связыванию воды и вследствие этого - размягчению рогового слоя кожи. Помимо кератолитического действия мочевина обладает протеолитической активностью.
Фармакокинетика.
При местном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).
Чрескожная абсорбция у пациентов с атопическим дерматитом (нейродермит) и псориазом составляет не более 2,5%, что лишь незначительно выше таковой у здоровых добровольцев (0,5-1,5 %).
После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с 1/2T1/2 около 16 Метилиреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
В связи с низкой всасываемостью мочевины при местном применении вероятность ее системных эффектов невелика.
Показания к применению
Воспалительные заболевания кожи. Чувствительные к терапии топическими глюкокортикостероидами и сопровождающиеся нарушением кератинизании: атопический дерматит. Нейродермит. Истинная экзема. Микробная экзема. Простой контактный дерматит. Аллергический (контактный) дерматит. Дисгидротическая экзема.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения ЛС. Вирусные заболевания (например ветряная оспа. Опоясывающий лишай). Розацеа. Периоральный дерматит в области нанесения ЛС. Участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию. Детский возраст до 18 лет.
При беременности и кормлении грудью
При необходимости применения во время беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение ЛС на обширных поверхностях кожи.
Кормящим матерям не следует наносить ЛС на молочные железы.
Кормящим матерям не следует наносить ЛС на молочные железы.
Побочные эффекты
Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи.
Если ЛС применяют более 4 нед и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС.
В редких случаях (0,01-0,1%) могут наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.
Если ЛС применяют более 4 нед и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС.
В редких случаях (0,01-0,1%) могут наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.
Взаимодействие
|
|
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном накожном применении (нанесение ЛС на большую площадь при условиях. Благоприятных для абсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.
При чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении ГКС могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
При появлении признаков атрофии кожи ЛС необходимо отменить.
При местном применении мочевины передозировка маловероятна.
При чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении ГКС могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
При появлении признаков атрофии кожи ЛС необходимо отменить.
При местном применении мочевины передозировка маловероятна.
Способ применения и дозы
Наружно, наносят 1 раз в сутки на пораженные участки кожи. Как правило, длительность непрерывного ежедневного лечения не должна превышать 12 нед. При лечении пациентов с поражением кожи лица курс лечения не должен превышать 5 дней.
Меры предосторожности применения
При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии комбинацией метилпреднизолона ацепонат + мочевина необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.
Комбинация метилпреднизолона ацепонат + мочевина не предназначена для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Как и при применении системных ГКС, после наружного применения ГКС может развиться глаукома (например после использования больших доз, вследствие очень длительного применения окклюзионных повязок или после нанесения на кожу вокруг глаз).
На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного лечения ГКС местного действия могут появляться атрофические изменения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.
Комбинация метилпреднизолона ацепонат + мочевина не предназначена для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Как и при применении системных ГКС, после наружного применения ГКС может развиться глаукома (например после использования больших доз, вследствие очень длительного применения окклюзионных повязок или после нанесения на кожу вокруг глаз).
На коже лица чаще, чем на других поверхностях тела, после длительного лечения ГКС местного действия могут появляться атрофические изменения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Methylprednisolone aceponate+Carbamide.
Гиперчувствительность. туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения ЛС. вирусные заболевания (например ветряная оспа. опоясывающий лишай). розацеа. периоральный дерматит в области нанесения ЛС. участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию. детский возраст до 18 лет.Противопоказания Methylprednisolone aceponate.
Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату. вирусные заболевания (например. вакцинальная болезнь. ветряная оспа. опоясывающий герпес). туберкулезные или сифилитические процессы. поствакцинальная кожная реакция в области нанесения. розацеа. язвы. атрофические кожные заболевания. вульгарные угри. периоральный дерматит (нельзя наносить на лицо). детский возраст младше 4 мес (отсутствие клинического опыта).Противопоказания Urea.
Гиперчувствительность.[[w.Побочные эффекты Methylprednisolone aceponate+Carbamide.
Очень редко (менее чем в 0,01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи.Если ЛС применяют более 4 нед и/или на площади 10% и более поверхности тела. могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи. телеангиэктазии. стрии. акнеформные изменения кожи. системные эффекты. обусловленные абсорбцией ГКС.
В редких случаях (0,01-0,1%) могут наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.
Побочные эффекты Methylprednisolone aceponate.
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты включали жжение и зуд в месте нанесения крема и мази метилпреднизолона ацепоната (таблица 6, 7 и 8). Для жирной мази метилпреднизолона ацепоната наиболее часто наблюдались фолликулит и жжение в месте нанесения.Таблица 6.
Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде крема 0,1%.
| Системно-органный класс | Часто (>1/100, <1/10) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Редко (>1/10000, <1/1000) |
| Общие расстройства и реакция в месте нанесения | Жжение в месте нанесения, зуд в месте нанесения | Сухость. эритема. везикулы. фолликулит. сыпь. парестезия в месте нанесения | Воспаление подкожной клетчатки, отек, раздражение в месте нанесения |
| Со стороны иммунной системы | − | Повышенная чувствительность к компонентам ЛС | − |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | − | − | Пиодермия. трещины кожи. телеангиэктазии. атрофия кожи. грибковая инфекция кожи. акне |
Таблица 7.
Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде мази 0,1%.
| Системно-органный класс | Часто (>1/100, <1/10) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) |
| Общие расстройства и реакция в месте нанесения | Жжение, зуд в месте нанесения | Эритема. сухость. везикулы. экзема. папулы в месте нанесения. периферический отек | − |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | − | Атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирная кожа | Акне |
Таблица 8.
Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде жирной мази 0,1%.
| Системно-органный класс | Часто (>1/100, <1/10) | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) |
| Общие расстройства и реакция в месте нанесения | Фолликулит, жжение в месте нанесения | Пустулы. везикулы. зуд. боль. эритема. папулы в месте нанесения | − |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | − | Трещины на коже, телеангиоэктазии | Акне |
Как и при применении других ГКС для местного применения. могут возникать следующие местные побочные эффекты: атрофия кожи. стрии на коже. фолликулит в месте нанесения. гипертрихоз. телеангиоэктазии. периоральный дерматит. изменение цвета кожи и повышенная чувствительность к любому из ингредиентов лекарственной формы. При местном применении ЛС, содержащих ГКС, могут возникать системные эффекты, обусловленные всасыванием.