|
Другие названия и синонимы
Alfuzosin.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
G04CA01 Альфузозин.
Фармакодинамика
Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в том числе, при гиперплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов.
Фармакокинетика
После приема внутрь 5 мг сmax (10.3 нг/мл) в плазме достигается через 3 Биодоступность - 45-53%. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы - 90%. T1/2 - 8.
Метаболизируется в печени. Выделяется, в основном, с желчью, с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов, почками в виде неактивных метаболитов (15-30 %) и в неизмененном виде (11%).
У людей пожилого возраста всасывание происходит быстрее, максимальная концентрация и биодоступность выше, объем распределения ниже, период полувыведения остается неизменным.
При хронической почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы. Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина - 15-40 мл/мин), не происходит кумуляции. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не меняются.
Метаболизируется в печени. Выделяется, в основном, с желчью, с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов, почками в виде неактивных метаболитов (15-30 %) и в неизмененном виде (11%).
У людей пожилого возраста всасывание происходит быстрее, максимальная концентрация и биодоступность выше, объем распределения ниже, период полувыведения остается неизменным.
При хронической почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы. Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина - 15-40 мл/мин), не происходит кумуляции. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не меняются.
Показания к применению
- функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- ортостатическая гипотензия (в анамнезе);
- одновременный прием других альфа-адреноблокаторов;
- тяжелая недостаточность функции печени;
- гиперчувствительность к альфузозину и другим компонентам препарата.
С осторожностью.
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая почечная недостаточность;
- сопутствующая терапия гипотензивными средствами;
- пожилой возраст (старше 75 лет).
- одновременный прием других альфа-адреноблокаторов;
- тяжелая недостаточность функции печени;
- гиперчувствительность к альфузозину и другим компонентам препарата.
С осторожностью.
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая почечная недостаточность;
- сопутствующая терапия гипотензивными средствами;
- пожилой возраст (старше 75 лет).
При беременности и кормлении грудью
Препарат не используется у женщин.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром.
Со стороны сердечнососудистой системы. Тахикардия, ортостатическая гипотензия, у пациентов с ишемической болезнью сердца - обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд.
Прочие. Шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром.
Со стороны сердечнососудистой системы. Тахикардия, ортостатическая гипотензия, у пациентов с ишемической болезнью сердца - обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд.
Прочие. Шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.
Взаимодействие
Не совместим с другими альфа1- адреноблокаторами: усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Усиливает эффект гипотензивных средств (усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие)), в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).
Совместное применение с ингибиторами системы сYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) приводит к повышению концентрации альфузозина в крови.
Усиливает эффект гипотензивных средств (усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие)), в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).
Совместное применение с ингибиторами системы сYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) приводит к повышению концентрации альфузозина в крови.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб.
Альфузозина гидрохлорид | 5 мг |.
Вспомогательные вещества: коллидон SR (оливиниацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) - 0.0588 г, лактозы моногидрат - 0.0741 г, кремния диоксид коллоидный - 0.0014 г, магния стеарат - 0.0007 г.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб.
Альфузозина гидрохлорид | 10 мг |.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М) - 0.1 г, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 0.1362 г, кремния диоксид коллоидный 0.0013 г, магния стеарат - 0.0025 г.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
| 1 таб.
Альфузозина гидрохлорид | 5 мг |.
Вспомогательные вещества: коллидон SR (оливиниацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) - 0.0588 г, лактозы моногидрат - 0.0741 г, кремния диоксид коллоидный - 0.0014 г, магния стеарат - 0.0007 г.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб.
Альфузозина гидрохлорид | 10 мг |.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М) - 0.1 г, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 0.1362 г, кремния диоксид коллоидный 0.0013 г, магния стеарат - 0.0025 г.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Способ применения и дозы
|
Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию - 5 мг/сут, вечером; при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).
Ограничения к использованию
Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени.
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени.
Передозировка
Симптомы. Снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Alfuzosin.
Гиперчувствительность. ортостатическая гипотензия (в анамнезе). тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации сhild-Pugh). тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин). одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.Противопоказания Algeldrate.
Гиперчувствительность. выраженные нарушения функции почек. гипофосфатемия. повышение концентрации ионов алюминия в крови (фактор риска болезни Альцгеймера). запор. стенозирующие повреждения толстого кишечника.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Alfuzosin.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. шум в ушах. слабость. сонливость. астения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, зуд.
Прочие. Отеки, покраснение кожи.