|
|
Другие названия и синонимы
Crixivan.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
J05AE02 Индинавир.
Используется в лечении
Состав
1 капсула содержит индинавира сульфата 200, 333 или 400 мг; во флаконах по 360, 135 и 180 шт. соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противовирусное.
Ингибирует протеазы, действует на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ−1).
Противовирусное.
Ингибирует протеазы, действует на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ−1).
Показания к применению
ВИЧ−1 инфекции (у взрослых).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст.
При беременности и кормлении грудью
Во время беременности назначение возможно, если потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода. На время приема лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи (для оптимальной абсорбции), с водой или жидкостями (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) - по 800 мг (2 капс. по 400 мг) каждые 8 ч (2,4 г/сут). В комбинации с антиретровирусными средствами (на фоне Криксивана диданозин следует принимать с интервалом не менее 1 ч). В сочетании с рифабутином назначают по 1000 мг (3 капс. по 333 мг) каждые 8 в комбинации с кетоконазолом, итраконазолом, эфавирензом, больным с печеночной недостаточностью (цирроз) и при нефролитиазе - по 600 мг каждые 8.
Побочные эффекты
Астения, утомляемость, бессонница, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головокружение, головная боль, лимфаденопатия, понижение чувствительности и сухость кожи, нефролитиаз, повышение АЛТ, АСТ, непрямого билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови и белка в моче, зуд, высыпания.
Взаимодействие
Совместим с зидовудином, ламивудином, ко-тримоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами. Не рекомендуется назначать в комбинации с рифампином (может понизить концентрацию индинавира в плазме), терфенадином, астемизолом и цизапридом (из-за подавления их метаболизма и возникновения сердечных аритмий).
Меры предосторожности применения
Рекомендуется выпивать не менее 1,5 л жидкости в течение 24 ч (для обеспечения адекватной гидратации). Необходим контроль за появлением признаков и симптомов нефролитиаза (боль в боку, гематурия).
Условия хранения
При температуре 15-30 °C, в хорошо укупоренной таре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Indinavir.
Гиперчувствительность. нельзя назначать одновременно с терфенадином. цизапридом. астемизолом. триазоламом. мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента сYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови. что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).Противопоказания Indobufen.
Гиперчувствительность. аллергические реакции в анамнезе. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. язвенный колит. повышенная кровоточивость. гемофилия. бронхиальная астма. эмфизема легких. сердечная недостаточность. серьезные нарушения функций печени и почек.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Indinavir.
Побочные эффекты. связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого. мультицентрового. рандомизированного. оконченного испытания. проведенного в Бразилии - Study 028). представлены в таблице 1.Таблица 1.
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ?2% пациентов (Study 028).
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира сульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
В ходе ряда клинических испытаний примерно у 12,4% (301/2429) пациентов. получавших индинавира сульфат в рекомендуемых дозах. был отмечен нефролитиаз. в тч боль в боку с гематурией (включая микрогематурию) или без нее (в диапазоне от 4,7% до 34,4% в различных исследованиях). средний срок клинических испытаний составлял 47 нед (в диапазоне от 1 дня до 242 нед. 2238 пациентов завершили исследование). В ходе клинических испытаний во время двойной слепой фазы при развитии нефролитиаза на фоне лечения индинавира сульфатом у 2,8% (7/246) пациентов развился гидронефроз, у 4,5% (11/246) - установлен стент. После острых приступов у 4,9% (12/246) пациентов лечение было отменено.
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ?2,5 мг/дл). которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ?2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2.
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028).
| Показатели | Частота, % | |||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50·109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75·109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН* | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
* ВГН - верхняя граница нормы.
Данные постмаркетинговых исследований.
Организм в целом. Перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания. в тч инфаркт миокарда. стенокардия. цереброваскулярные нарушения. повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией. острая гемолитическая анемия ( см «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт. Нарушение функции печени. гепатит. печеночная недостаточность ( см «Меры предосторожности»). панкреатит. вздутие живота. желтуха. диспепсия.
Аллергические реакции. Анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств. Оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки. Сыпь. в тч многоформная эритема и синдром Стивенса - Джонсона. гиперпигментация. алопеция. врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия. зуд.
Мочеполовая система. Нефролитиаз. в тч с нарушением функции почек. включая острую почечную недостаточность ( см «Меры предосторожности»). пиелонефрит с бактериемией или без нее. кристаллурия. интерстициальный нефрит. иногда с отложением кристаллов индинавира. у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата. лейкоцитурия. дизурия.
Прочие. Впервые выявленный сахарный диабет. обострение имеющегося сахарного диабета. гипергликемия ( см «Меры предосторожности»). артралгия. повышение триглицеридов сыворотки. повышение холестерина сыворотки.