Neusulid

• Nimesulide (100 мг)

Other non-narcotic analgesics, including nonsteroidal and other anti-inflammatory drugs

 M01AX17 Нимесулид.

• T14.9 Injury, unspecified
• T14.3 Dislocation, sprain and strain of unspecified body region
• R52.0 Acute pain
• N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
• M79.1 Myalgia
• M77.9 Enthesopathy, unspecified
• M71 Other bursopathies
• M54.5 Low back pain
• M54 Dorsalgia
• M25.5 Pain in joint
• M19.9 Arthrosis, unspecified
• K08.8.0* Dental pain

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	1 пакетик
активное вещество:
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: сахар (сахароза); мальтодекстрин; цетомакрогол 1000 (макрогол цетостеариловый эфир); лимонная кислота безводная; ароматизатор «Апельсин»

 Смесь порошка и гранул от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
 При перемешивании содержимого одного пакетика в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
 По 2 г порошка в пакетиках термосвариваемых из материала упаковочного комбинированного многослойного типа фольга кашированная (буфлен). По 9, 15, 30 пак. помещают в пачку из картона.

 Нимесулид является НПВП из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1.

 Нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ. maxC_max после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC - 20-35 мг·ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.
 Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 сYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
 Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Т₁/2 составляет 3,2-6.
 Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
 В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Сl креатинина 30-80 мл/мин), С_max нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т₁/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т₁/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

 Острая боль (боль в спине. Пояснице. Болевой синдром в костно-мышечной системе. Включая ушибы. Растяжения связок и вывихи суставов. Тендиниты. Бурситы. Зубная боль);
 Симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
 Первичная альгодисменорея.
 Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата 2-й линии.

 Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
 Препарат Найсулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
 Взрослым и детям старше 12 лет. По 1 пакетику 2 раза в сутки.
 Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом, исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.
 Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) препарат Найсулид противопоказан.
 Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Найсулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
 Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
 Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
 Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

 ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
 Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
 НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска развития кровотечения сочетанное применение не рекомендуется и противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
 Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков.
 У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
 Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
 Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
 Ингибиторы АПФ и АРА II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или АРА II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
 Мифепристон. Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов ПГ при одновремнном применении с НПВП (в тч и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога ПГ не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога ПГ на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
 Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития. Это приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
 Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
 Нимесулид подавляет активность изофермента сYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
 При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
 В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, в тч нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

 Симптомы. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение АД. Развитие желудочно-кишечного кровотечения. Острой почечной недостаточности. Угнетение дыхания. Кома. Анафилактоидные реакции.
 Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека), и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль функции почек и печени.

 Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
 Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в тч случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз), следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид у таких пациентов противопоказано.
 Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
 Во время применения препарата Найсулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в тч селективные ингибиторы ЦОГ-2).
 Препарат Найсулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
 Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
 Препарат Найсулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, СИОЗС или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).
 В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Найсулид, лечение препаратом необходимо прекратить.
 Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
 Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Найсулид необходимо прекратить.
 Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
 В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Найсулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
 При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид прием препарата должен быть прекращен.
 Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
 Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в тч риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Найсулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
 Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в тч и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид следует немедленно прекратить.
 Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Влияние препарата Найсулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.