Urapidil Carino

• Urapidil (5 мг)

Alpha blockers

 C02CA06 Урапидил.

 Раствор для внутривенного введения.
 Прозрачный бесцветный раствор.
 Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
 По 5, 10 или 20 мл препарата в ампулу бесцветного нейтрального стекла, гидролитический тип I, с голубой точкой надлома и зеленым (для ампул, объемом 5 мл) или желтым (для ампул, объемом 10 и 20 мл) кольцом.
 По 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с картонными разделителями.

 1 мл препарата содержит:
 Активное вещество :
 Урапидил 5 мг;
 Вспомогательные вещества:
 Кислота хлористоводородная концентрированная 1,350 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 0,530 мг, натрия гидрофосфат 0,158 мг, пропиленгликоль 100,000 мг, натрия гидроксид q . s ., вода для инъекций до 1 мл.

 После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит-гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил. Период полувыведения (Т₁/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т₁/2 - увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

 Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.
 Блокирует постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
 Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
 Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
 Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
 Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

 Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
 Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

 Урапидил Карино вводится внутривенно медленно или инфузионно пациенту, который должен находиться в положении «лежа».
 Применять сразу же после вскрытия ампулы.
 Вскрытая ампула хранению не подлежит.
 Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
 Урапидил Карино нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
 Введение препарата может быть однократным или многократным.
 Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
 Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
 - Внутривенно медленно 10-50 мг препарата Урапидил Карино (под контролем артериального давления (АД); ожидаемое снижение АД наблюдается через 5 мин), возможно повторное введение препарата (25 мг препарата).
 - Внутривенно путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса).
 Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ 250 мг Урапидила Карино (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (возможно применение 0,9% раствора натрия хлорида, 5% и 10% раствора декстрозы (глюкозы)). Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Урапидил Карино на 1 мл раствора для инфузий.
 Максимальная начальная скорость введения - 2 мг/мин (в зависимости от АД).
 Если для введения поддерживающей дозы используют перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9%.
 Раствором натрия хлорида, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
 Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
 Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
 У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил Карино должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой.
 Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то Урапидил Карино можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы).
 Дозу препарата Урапидил Карино следует соответственно скорректировать.

 Одновременное применение урапидила и препаратов разных фармакологических групп, применяемых для снижения артериального давления, приводит к усилению гипотензивного действия урапидила. Гипотензивное действие урапидила усиливается на фоне гиповолемии и приема этанола.
 При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%.
 Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.

 Симптомы:
 Головокружение, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость и заторможенность ( см также раздел «Побочное действие»).
 Лечение:
 При значительном снижении артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и ввести инфузионные растворы для восполнения объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле артериального давления. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

 Обезвоживание организма, которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, также приводит к усилению гипотензивного действия препарата.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
 Данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствуют.

 Отпускается по рецепту.

 Хранить при температуре не выше 25°С.
 Хранить в недоступном для детей месте.
 Применять сразу же после вскрытия ампулы.

 4 года.
 Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• I95.2 Hypotension due to drugs

 Особые отметки: