Simvalimit

• Simvastatin (10 мг)

Statins

 C10AA01 Симвастатин.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
симвастатин	10 мг
	20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; метилцеллюлоза; магния стеарат; бутилгидроксианизол; аскорбиновая кислота; кислоты лимонной моногидрат; красители - 33G 28707 Opadry белый, 85F 24678 Opadry розовый, воск карнаубский

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

 Таблетки 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки с оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе - белые.
 Таблетки 20 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки с оболочкой светло-розового цвета, на поперечном разрезе видны два слоя.

 Фармакологическое действие -.
 Гиполипидемическое.

 Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин вызывает снижение уровня триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

 Абсорбция симвастатина - высокая. После приема внутрь maxC_max в плазме крови достигается через 1,3-2,4 ч и снижается на 90% через 12 Связывание с белками плазмы - 95%.
 Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму - бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). 1/2T₁/2 активных метаболитов - 1,9 В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

 Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);
 Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
 Гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
 Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

 Внутрь, однократно, вечером.
 При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг, при выраженной - 10 мг/сут; при необходимости ее можно увеличить не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг.
 При ИБС рекомендуемая начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
 У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.
 На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут, максимальная - 5 мг/сут.

 Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.
 Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз - повышают риск развития рабдомиолиза.
 Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
 Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

 Лечение. Индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Следует контролировать функцию печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

 Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Симвалимит в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы лечение препаратом прекращают. Симвалимит не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин оказывает неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Симвалимит не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
 Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 табл. 10 мг Симвалимита содержит 55,95 мг, а 20 мг - 111,9 мг лактозы.
 До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
 В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
 Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
 Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
 Влияние на способность к вождению автотранспортного средства и на управление механическими средствами не выявлено.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• I70 Atherosclerosis
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• E78.2 Mixed hyperlipidaemia
• E78.0 Pure hypercholesterolaemia