|
Другие названия и синонимы
Benzobamil.Фармакологическая группа
Латинское название
Benzobamylum ( вenzobamyli).
Химическое название
1-Бензоил-5-этил-5-изоамилбарбитуровая кислота.
Используется в лечении
Код CAS
7279-57-4.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое.
Характеристика вещества
Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле.
Фармакодинамика
Оказывает противосудорожное, седативное, а в больших дозах снотворное действие.
Противоэпилептический эффект обусловлен взаимодействием с рецепторами ГАМК А-рецепторного комплекса, раскрытием нейрональных каналов для ионов хлора, увеличением их поступления в нервную клетку и ослаблением возбудимости нейронов. Оказывает влияние на потенциалзависимые натриевые каналы (усиливает инактивацию) и тормозит высвобождение глутамата из глутаматергических активирующих нейронов.
Противоэпилептический эффект обусловлен взаимодействием с рецепторами ГАМК А-рецепторного комплекса, раскрытием нейрональных каналов для ионов хлора, увеличением их поступления в нервную клетку и ослаблением возбудимости нейронов. Оказывает влияние на потенциалзависимые натриевые каналы (усиливает инактивацию) и тормозит высвобождение глутамата из глутаматергических активирующих нейронов.
Показания к применению
Эпилепсия: все формы, в тч с подкорковой локализацией очага возбуждения, диэнцефальная, эпилептический статус у детей; корковые и бессудорожные формы эпилепсии (менее эффективен).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, поражения печени и почек с нарушением их функции, декомпенсация сердечной деятельности.
Ограничения к использованию
Артериальная гипотензия.
Побочные эффекты
Сонливость, вялость, подавленность, понижение АД, привыкание.
Взаимодействие
Является индуктором микросомальных систем печени и может уменьшать концентрацию в плазме применяемых одновременно препаратов, в тч противосудорожных.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, дозу подбирают индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых - 25 мг (при необходимости увеличивают до 50-200 мг), максимальная разовая доза - 300 мг, принимают 3 раза в сутки. Для детей - в зависимости от возраста от 50 мг до 100 мг на прием 3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
Лечение проводится длительно и непрерывно. При развитии привыкания бензобамил можно временно комбинировать с эквивалентными дозами фенобарбитала и бензобарбитала с последующей заменой их снова бензобамилом. Для уменьшения выраженности побочных эффектов возможно применение в дневное время кофеина, либо понижение дозы с заменой другим противоэпилептическим средством. Примерное эквивалентное соотношение доз бензобамила и фенобарбитала составляет 2:1.
У больных, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, перевод на лечение бензобамилом проводят постепенно, одновременно увеличивая дозу бензобамила и уменьшая дозу ранее назначенного препарата (во избежание учащения припадков). Отмену бензобамила проводят постепенно, уменьшая разовые дозы (под контролем клинического состояния), но не ранее чем через 2 года после прекращения припадков.
Следует учитывать, что барбитураты относятся к категории средств, для которых имеются доказательства риска неблагоприятного влияния на плод во время беременности, однако потенциальная польза для матери может оправдывать их использование, несмотря на возможный риск для плода.
У больных, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, перевод на лечение бензобамилом проводят постепенно, одновременно увеличивая дозу бензобамила и уменьшая дозу ранее назначенного препарата (во избежание учащения припадков). Отмену бензобамила проводят постепенно, уменьшая разовые дозы (под контролем клинического состояния), но не ранее чем через 2 года после прекращения припадков.
Следует учитывать, что барбитураты относятся к категории средств, для которых имеются доказательства риска неблагоприятного влияния на плод во время беременности, однако потенциальная польза для матери может оправдывать их использование, несмотря на возможный риск для плода.
Особые указания
Возможно применение в комплексе с дегидратационной, противовоспалительной и десенсибилизирующей терапией.