Mitotane

Antitumor hormonal agents and hormone antagonists

 Mitotanum ( Mitotani).

 1-Хлор-2-[2,2дихлор-1-(4-хлорфенил)этил]бензол.

• E24 Cushing's syndrome
• C74 Malignant neoplasm of adrenal gland

 53-19-0.

 Противоопухолевое.

 Кристаллический порошок белого цвета, без вкуса, со слабым приятным запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, изооктане, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса - 320,05.

 Ингибитор синтеза гормонов коры надпочечников. Подавляет секрецию глюкокортикоидов, блокирует стероидогенное действие АКТГ, может вызывать деструкцию нормальной и опухолевой ткани коры надпочечников. Может влиять на метаболизм стероидов в периферической ткани. Снижение концентрации 17-гидроксикортикостероидов обычно отмечается через 2-3 дня после начала лечения, противоопухолевый ответ выявляется через 6 нед. После приема внутрь 35-40% всасывается из ЖКТ, С_max достигается через 3-5 Проникает во все ткани организма, депонируется в жировой ткани, проходит в небольшом количестве в виде метаболита через ГЭБ. Т₁/2 - 18-159 дней. Метаболизируется в печени и почках до водорастворимых соединений, выводится почками 10-25%, с желчью 1-17%. После отмены препарата его определяемые концентрации в плазме крови сохраняются в течение 6-9 нед. Исследований на канцерогенные и мутагенные свойства, влияния на плод и фертильность у человека и животных не проводилось.

 Болезнь Иценко-Кушинга. неоперабельные опухоли коры надпочечников (кортикостеромы) с клиникой синдрома Иценко-Кушинга. с целью профилактики после удаления кортикостером (без видимых метастазов и при сохранении высокого уровня глюкокортикоидов в организме).

 Инфекции, нарушение функции печени, не связанное с метастатическим поражением коры надпочечников.

 Уменьшает терапевтический эффект АКТГ, адренокортикостероидов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов. Усиливает угнетающее действие седативных препаратов на ЦНС. Ускоряет метаболизм варфарина.

 Внутрь. При кортикостероме взрослым - в 3-4 приема, через 15-20 мин после еды; в первые 3 дня - суточная доза 2-3 г, затем 0,1 г/кг/сут. Дозу увеличивают до максимально переносимой - 2-16 г/сут (в среднем - 9-10 г/сут). Средняя курсовая доза - 200-300 г. После приема каждых 80-100 г допускается перерыв 2-3 дня. Непрерывное лечение максимально переносимой дозой более эффективно, чем прерывистые курсы. При болезни Иценко-Кушинга начальная доза - 3-6 г/сут в 3-4 разделенных дозах, затем дозу уменьшают до поддерживающей - 2 г/сут.

 Лечение следует проводить под наблюдением уровня 17-гидроксикортикостероидов в суточной моче или гидрокортизона в плазме крови в 8 ч утра (1 раз в 10-14 дней).
 При применении препарата более 2 лет необходимо регулярное неврологическое исследование пациента.
 Больным, получающим митотан, обычно нужна заместительная терапия глюкокортикоидами и минералокортикоидами, особенно при длительном лечении.
 Во время лечения следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя или других средств, вызывающих угнетение ЦНС, а также при управлении транспортными средствами, механизмами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

• 25% Abiraterone
• 17% Apalutamide
• 15% Enzalutamide
• 15% Drostanolone
• Show all

• 604.5€ Митотан (5 firms)
• EDP-M
• S+M