Estrone

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists

 Estronum ( Estroni).

 3-Гидроксиэстра-1,3,5(10)триен-17-он.

• N95.2 Postmenopausal atrophic vaginitis
• N91 Absent, scanty and rare menstruation
• M81.0 Postmenopausal osteoporosis
• E28 Ovarian dysfunction
• C61 Malignant neoplasm of prostate
• C50 Malignant neoplasm of breast
• G25.4 Drug-induced chorea

 53-16-7.

 Эстрогенное.

 Мелкие кристаллы белого цвета или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.

 Регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы и менструальный цикл. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами в половых органах, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, вторичных женских половых признаков, уменьшает климактерические расстройства, влияет на формирование скелета, тонус и эластичность урогенитальных структур, вызывает изменения в эпифизах трубчатых костей. Уменьшает высвобождение гипофизарных гонадотропинов.
 Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.

 Недостаточность функции. климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников. первичная и вторичная аменорея. посткастрационный синдром. бесплодие. атрофический вагинит. постменопаузный остеопороз. рак молочных желез с метастазами. рак предстательной железы (паллиативная мера). вторичная хорея. дискинезия (индуцированная приемом леводопы). мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.

 Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в тч в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).

 Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота - повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.

 Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.
 Лечение. Симптоматическое.

 В/м. Для заместительной терапии - 0,1-1 мг в неделю, однократно или в несколько приемов, с 1 по 25 день каждого месяца, с 7-10-дневным перерывом, 2-3 курса. Сенильный вагинит - 0,1-0,5 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 нед, затем - 7-дневный перерыв. Дисфункциональные маточные кровотечения - 2-5 мг ежедневно (в течение нескольких дней). Паллиативное лечение рака предстательной железы - 2-4 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 мес и более.

 Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.

• 71% Hexestrol
• 56% Medroxyprogesterone
• 46% Ethinylestradiol
• 43% Estradiol valerate
• Show all

• — Hormoplex