Pharmacological Group
Latin name
Strychninum ( Strychnini).
Chemical name
Стрихнидин-10-он (в виде нитрата, сульфата, фосфата, валерата или глицерофосфата).
Used in the treatment of
CAS Code
57-24-9.
Pharmacological action
Общетонизирующее.
Characteristics of the substance
Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат - бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.
Pharmacodynamics
Возбуждает ЦНС, преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС, способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка - эктодермы).
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000-1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.
Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка - эктодермы).
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000-1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.
Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Indications for use
Повышенная утомляемость. артериальная гипотензия. сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций. функциональные нарушения зрения (амблиопия. амавроз). парезы и параличи. в тч дифтерийного происхождения у детей. атония ЖКТ.
Contraindications
Гипертоническая болезнь. бронхиальная астма. стенокардия. атеросклероз. острый и хронический нефрит. гепатит. эпилепсия. тиреотоксикоз. беременность. кормление грудью. детский возраст до 2 лет.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.
Overdose
Симптомы. При дозах 0,005-0,01 г или кумуляции - общее беспокойство. ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания). затылка и спины. повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет. звук. прикосновение ). затруднение вдоха и выдоха. мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку. дуновение ветра ). а затем и независимо от них: сознание сохранено. выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц. голова закинута назад (опистотонус). челюсти сжаты. мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица). кисти рук сжаты в кулаки. грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц). прекращение дыхания (мидриаз. угнетение сознания. непроизвольное мочеиспускание и дефекация ). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15-30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3-6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.
Лечение. Обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия - окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Лечение. Обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия - окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Method of drug use and dosage
П/к (0,1% раствор), внутрь. Доза для взрослых: 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) на прием, в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.